| S8879 |
BMS-986165 (Deucravacitinib)
|
Deucravacitinib (BMS-986165) is een zeer potente en selectieve allosterische remmer van Tyk2 met een Ki-waarde van 0,02 nM voor binding aan het Tyk2-pseudokinase domein. Het is zeer selectief tegenover een panel van 265 kinasen en pseudokinasen.
|
-
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043
-
Nat Commun, 2024, 15(1):1718
-
Nat Commun, 2024, 15(1):1337
|
|
| S8133 |
Resiquimod (R-848)
|
Resiquimod (R-848, S28463) is een immuunresponsmodulator die werkt als een potente TLR 7/TLR 8 agonist, die de opregulatie van cytokines zoals TNF-α, IL-6 en IFN-α induceert. Deze verbinding vermindert hepatitis C virus (HCV)-infectie. Fase 2.
|
-
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
-
J Virol, 2025, e0128025.
-
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
|
|
| S1189 |
Aprepitant
|
Aprepitant is een potente en selectieve neurokinin-1 receptor-antagonist met een IC50 van 0,1 nM. Deze verbinding verlaagt de niveaus van pro-inflammatoire cytokines waaronder G-CSF, IL-6, IL-8 en TNFα. Het remt HIV-infectie van humane macrofagen.
|
-
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
-
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
-
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
|
|
| S1709 |
17β-Estradiol
|
Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) is een menselijk geslachtshormoon en steroïde, en het primaire vrouwelijke geslachtshormoon. Estradiol reguleert de expressie van IL-6 via de estrogen receptor β (ERβ) pathway.
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10
-
Nat Commun, 2025, 16(1):758
-
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
|
|
| S7124 |
SC144
|
SC144 is de eerste in zijn klasse oraal actieve kleinmoleculige gp130-remmer die gp130-fosforylering (S782) en deglycosylering induceert, Stat3-fosforylering en nucleaire translocatie opheft, en de expressie van stroomafwaartse doelgenen verder remt.
|
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Respir Res, 2025, 26(1):285
-
bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
|
|
| S8301 |
Ossirene (AS101)
|
Een krachtige in vitro en in vivo immunomodulator, Ossirene (AS101) is een nieuwe remmer van IL-1beta converting enzyme.
|
-
Mol Neurodegener, 2025, 20(1):5
-
Cell Biosci, 2025, 15(1):18
-
Stem Cell Rev Rep, 2025, none
|
|
| S4267 |
Diacerein
|
Diacerein is een remmer van de pro-inflammatoire cytokine Interleukin-1B (IL-1B) productie, voorgeschreven voor artrose en chronische inflammatoire artritis.
|
-
MedComm (2020), 2024, 5(8):e668
-
Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294
-
Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183
|
|
| S9727 |
Ac-YVAD-cmk
|
Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) is een selectieve IL-1β converting enzyme (ICE) remmer met neuroprotectieve en ontstekingsremmende effecten, die de expressie van IL-1β en IL-18 effectief onderdrukt.
|
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368
-
J Transl Med, 2024, 22(1):1139
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2185
|
|
| S0785 |
Apilimod mesylate
|
Apilimod mesylate is een krachtige en oraal beschikbare remmer van de cytokinen interleukin-12 (IL-12) en interleukin-23 (IL-23) met het potentieel om bepaalde auto-immuun- en ontstekingsziekten te behandelen. Deze verbinding remt IL-12 met IC50 van 1 nM, 1 nM en 2 nM, respectievelijk in IFN-γ/SAC-gestimuleerde humane PBMC's, humane monocyten en muis-PBMC's. Het is ook een celpermeabel klein molecuul dat specifiek PIKfyve remt met IC50 van 14 nM.
|
-
bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
-
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
-
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
|
|
| S0472 |
EC330
|
EC330 is een steroïde remmer van de leukemie-inhiberende factor (LIF, een cytokine van de interleukine 6-klasse). Deze verbinding remt de LIF/LIF-R-signalering en blokkeert de stimulerende effecten van LIF op de groei en migratie van kankercellen.
|
-
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246
-
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01631-3
|
|