| S5775 |
SR1078
|
SR1078, een synthetische ligand voor RORα en RORγ, fungeert als een RORα/γ agonist.
|
-
FEBS J, 2022, 289(21):6643-6658
-
Cell Death Dis, 2021, 12(3):247
|
|
| S6610 |
GSK2981278
|
GSK2981278 is een zeer krachtige en selectieve inverse agonist voor RORγ.
|
-
bioRxiv, 2022, 10.1101/2022.11.30.518024
|
|
| S3483 |
TMP778
|
TMP778 is een selectieve remmer van RORγt met een IC50 van 5 nM in de Fluorescence Resonance Energy Transfer (FRET) assay en een IC50 van 17 nM in de RORγ assay.
|
|
|
| S8860 |
Cintirorgon (LYC-55716)
|
Cintirorgon (LYC-55716) is een selectief, eersteklas, oraal, kleinmoleculair onderzoeksmiddel dat selectief RORγ activeert.
|
|
|
| E0326 |
S18-000003
|
S18-000003, een krachtige, selectieve en oraal actieve remmer van retinoïnezuurreceptor-gerelateerde weesreceptor-gamma-t (RORγt), met een IC50 van <30 μM ten opzichte van humaan RORγt in competitieve bindingsassays.
|
|
|
| E0637 |
Cedirogant
|
Cedirogant (ABBV-157) is een oraal actieve RORγt inverse agonist, die kan worden gebruikt voor onderzoek naar psoriasis.
|
|
|
| S6724 |
SR1001
|
SR1001 is een RORα inverse agonist met Ki-waarden van respectievelijk 172 nM en 111 nM voor RORα en RORγ.
|
|
|
| S2654 |
Neoruscogenin
|
Neoruscogenin, een natuurlijke sapogenine geïsoleerd uit R. rhizoma, is een potente en hoge-affiniteitsagonist van RAR-related orphan receptor alpha (RORα of nucleaire receptor NR1F1).
|
|
|
| S2969 |
SR3335
|
SR3335 (ML-176) is een selectieve en inverse agonist van retinoïnezuurreceptor-gerelateerde receptor α (RORα) die direct bindt aan RORα met een Ki van 220 nM.
|
|
|
| S7076 |
T0901317
|
T0901317 is een krachtige en selectieve agonist voor zowel LXR als FXR, met een EC50 van respectievelijk 20 nM voor LXRα en 5 μM voor FXR. Deze verbinding is een dubbele inverse agonist van RORα en RORγ met een Ki van respectievelijk 132 nM en 51 nM. Het onderdrukt significant de celproliferatie en induceert apoptose.
|
-
J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478
-
J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
-
Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
|
|