Liver X Receptor

Overige Metabolism Inhibitoren

Dehydrogenase Transferase DPP Aminopeptidase Procollagen C Proteinase P450 (e.g. CYP17) Phospholipase (e.g. PLA) Factor Xa PDE DHFR

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S2630	GW3965 Hydrochloride	GW3965 HCl is een potente, selectieve LXR-agonist voor hLXR α en hLXR β met respectievelijk een EC50 van 190 en 30 nM in celvrije assays.	Small, 2025, 21(20):e2307097 Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423 Sci Rep, 2024, 14(1):30786
S7076	T0901317	T0901317 is een krachtige en selectieve agonist voor zowel LXR als FXR, met een EC50 van respectievelijk 20 nM voor LXRα en 5 μM voor FXR. Deze verbinding is een dubbele inverse agonist van RORα en RORγ met een Ki van respectievelijk 132 nM en 51 nM. Het onderdrukt significant de celproliferatie en induceert apoptose.	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
S8390	LXR-623 (WAY-252623)	LXR-623 is een nieuwe lever X-receptor(LXR)-agonist met IC50-waarden van respectievelijk 179 nM en 24 nM voor LXR-", en LXR-". Het is oraal biologisch beschikbaar en passeert gemakkelijk de bloed-hersenbarrière.	Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40 Cancers (Basel), 2022, 14(16)3873 EMBO Mol Med, 2019, 11(10):e10769
E1142	GSK2033	GSK2033 is een LXR-antagonist met pIC50-waarden van respectievelijk 7 en 7,4 voor LXRα en LXRβ.	J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 J Lipid Res, 2025, 66(5):100795 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.11.540294
S7934	SR9243	SR9243 is een potente en selectieve LXR inverse agonist.	Front Immunol, 2021, 12:732102 FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29
S8689	Abequolixron (RGX-104)	Abequolixron (RGX-104) is een oraal biologisch beschikbare liver X receptor-agonist die de aangeboren immuniteit moduleert via transcriptionele activering van het ApoE-gen.	Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591
S6427	AZ876	AZ876 is een nieuwe, zeer affiene Liver X Receptor (LXR)-agonist met Ki-waarden van respectievelijk 0,007 μM en 0,011 μM voor humaan LXRα en LXRβ.	J Clin Invest, 2019, 129(3):1129-1151
E7041	Desmosterol	Desmosterol is de directe onverzadigde voorloper van cholesterol en het finale biosynthetische intermediair in de Bloch-route en een belangrijke activator van Liver X Receptors (LXR), terwijl het SREBP remt om de lipidehomeostase te reguleren. De reductie ervan bevordert de mitochondriale ROS-productie in macrofagen en activeert het NLRP3 inflammasoom, wat potentieel biedt voor onderzoek naar ontsteking, Metabolism en hart- en vaatziekten.
E0099	GSK3987	GSK3987 is een agonist van pan LXRα/β met EC50-waarden van respectievelijk 50 nM en 40 nM voor LXRα-SRC1 en LXRβ-SRC1. Deze verbinding verhoogt de expressie van ABCA1 en SREBP-1c en induceert cellulaire cholesteroluitstroom en triglycerideaccumulatie.