GSK-3 Remmers | GSK-3 Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7566 | IM-12 | IM-12 is een selectieve GSK-3β-remmer met een IC50 van 53 nM, en deze verbinding versterkt ook de canonieke Wnt-signalering. |
|
|
| S7193 | 1-Azakenpaullone | 1-Azakenpaullone (1-Akp) is een potente en selectieve GSK-3β-remmer met een IC50 van 18 nM, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van CDK1/cyclin B en CDK5/p25. |
|
|
| S7954 | CP21R7 | CP21R7 is een potente en selectieve GSK-3β-remmer die de canonische Wnt-signalering krachtig kan activeren. |
|
|
| S2386 | Indirubin (NSC 105327) | Indirubin (NSC 105327) is een krachtige cycline-afhankelijke kinasen- en GSK-3β-remmer met een IC50 van ongeveer 5 μM en 0,6 μM. |
|
|
| S2926 | TDZD-8 | TDZD-8 (NP 01139) is een niet-ATP-competitieve GSK-3β-remmer met een IC50 van 2 μM; minimaal remmend effect waargenomen op CDK1, caseïnekinase II, PKA en PKC. |
|
|
| S7253 | AZD2858 | AZD2858 is een selectieve GSK-3-remmer met een IC50 van 68 nM, activeert de Wnt-signalering, verhoogt de botmassa bij ratten. |
|
|
| S7145 | AZD1080 | AZD1080 is een selectieve, oraal actieve, hersenpermeabele GSK3-remmer, die humane GSK3α en GSK3β remt met een Ki van respectievelijk 6,9 nM en 31 nM, en een >14-voudige selectiviteit vertoont tegen CDK2, CDK5, CDK1 en Erk2. |
|
|
| S7915 | BIO-acetoxime | BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) is een potente duale GSK3 remmer met een IC50 van 10 nM, >240-voudige selectiviteit ten opzichte van CDK5/p25, CDK2/cyclin A en CDK1/cyclin B. |
|
|
| S7722 | Bikinin | Bikinin is een ATP-competitieve Arabidopsis GSK-3-remmer en werkt als een sterke activator van brassinosteroïde (BR) signalering. |
|
|
| E3092 | Paeoniae Radix Rubra Extract | Paeoniae Radix Rubra Extract wordt verkregen uit Paeoniae Radix Rubra en voorkomt diepe veneuze trombose door ontsteking te verbeteren via remming van GSK3β-activiteit. | ||
| E0381 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 is een racemisch mengsel van de (E)-GSK-3β inhibitor 1 en (Z)-GSK-3β inhibitor 1 isomeren, waarbij GSK-3β inhibitor 1 (verbinding 3a) een glycogeen synthase kinase 3β (GSK-3β) remmer is met een IC50 van 4.19 nM. | ||
| E2819 | PF-04802367 | PF-04802367 (PF-367) is een zeer selectieve Glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) remmer met IC50's van 2,1 nM gebaseerd op een recombinant humaan GSK-3β enzymassay en 1,1 nM gebaseerd op een ADP-Glo assay. | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) is een indirubine-analoog dat gunstige remmende activiteit vertoont tegen GSK-3β en CDK's. Deze verbinding remt ook JNK's met IC50's van respectievelijk 0,8 μM, 1,4 μM en 1,0 μM voor JNK1, JNK2 en JNK3. Het activeert de Wnt/β-catenine-signalering en remt de differentiatie van adipocyten en obesitas. | ||
| S5439 | 5-Bromoindole | 5-bromoindole is een belangrijk farmaceutisch chemisch intermediair en een potentiële remmer van glycogeen synthase kinase 3 (GSK-3). | ||
| S6085 | KY19382 (A3051) | KY19382 (A3051) is een Wnt/β-catenine signaalactivator via remmende effecten op zowel CXXC5–DVL interactie als GSK3β activiteit met IC50's van respectievelijk 19 nM en 10 nM. | ||
| E4674 | Cu(II)GTSM | Cu(II)GTSM is een potente celpermeabele remmer van GSK3β die ook Aβ-oligomeren remt en tau-fosforylatie vermindert. Het toont potentieel als een antikanker- en antimicrobieel middel en kan de cognitieve functie herstellen door neurotoxische Aβ-trimere en gefosforyleerde tau te remmen. | ||
| S9602 | Elraglusib | Elraglusib(9-ING-41) is een krachtige remmer van glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) met antitumoractiviteit. 9-ING-41 induceert apoptose en celcyclusarrest in de profase door zich te richten op centrosomen en microtubuli-gebonden GSK3β. | ||
| E0798 | WAY-119064 | WAY-119064 is een potente glycogeen synthase kinase-3β (GSK-3β)-remmer met een IC50-waarde van 80,5 nM. | ||
| S9156 | Chonglou Saponin VII | Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), een soort steroïdale saponinen uit Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), remt EMT en vermindert de invasie van eierstokkankercellen via de GSK-3β/β-catenine signaalroute. | ||
| S9638 | BRD0705 | BRD0705 is een krachtige, paralog-selectieve en oraal actieve remmer van GSK3α (Glycogeen synthase kinase 3α) met een IC50 van 66 nM en Kd van 4,8 μM. Deze verbinding remt ook GSK3β met een IC50 van 515 nM. Het kan worden gebruikt voor acute myeloïde leukemie (AML). | ||
| E7201 | Ceftriaxone | Ceftriaxone is een langwerkend, breedspectrum β-lactam, derde generatie semisynthetisch cefalosporine met breedspectrum antibacteriële activiteit tegen Gram-positieve, Gram-negatieve en sommige anaerobe bacteriën. Het werkt ook als een covalente remmer van GSK3β met een IC50 van 0,78 μM na 60 minuten voorincubatie met het enzym in vitro. | ||
| S1524 | AT7519 | AT7519 is een multi-CDK-remmer voor CDK1, 2, 4, 6 en 9 met een IC50 van 10-210 nM. Het is minder krachtig voor CDK3 en weinig actief voor CDK7. Deze verbinding vermindert ook de GSK3β-fosforylering. Het induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), een bestanddeel van huachansu met een antikankereffect, veroorzaakt necroptose door opregulatie van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) en fosforylering van mixed lineage kinase domain-like protein op Ser358. Deze verbinding oefent een cytotoxisch effect uit door accumulatie van reactive oxygen species (ROS) te induceren. Het induceert apoptosis en caspase-3 en caspase-8 activiteit. Deze chemische stof verhoogt de Bax/Bcl-2 expressie en onderdrukt de eiwitexpressie van cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β en β-catenin. |
|
|
| S0765 | MAZ51 | MAZ51 is een potente en selectieve remmer van vasculaire endotheliale groeifactorreceptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosinekinase. MAZ51 induceert celafromding en G2/M-celcyclusarrest in gliomacellen door fosforylering van Akt/GSK3β en activering van RhoA. MAZ51 remt de proliferatie en induceert de apoptose van een verscheidenheid aan niet-VEGFR-3-expresserende tumorcellijnen. |
|
|
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) is een krachtige remmer van CDK met een IC50 van respectievelijk 35 nM, 15 nM, 200 nM en 40 nM voor CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E en CDK5/p35. Deze verbinding werkt ook als een krachtige remmer van glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) met een IC50 van beide 4 nM voor GSK-3α en GSK-3β. Het induceert apoptose door activering van caspase-9. Deze chemische stof heeft antitumoractiviteit en bezit potentieel voor de behandeling van neurodegeneratieve en proliferatieve aandoeningen. |
|
|
| E0474 | 7BIO | 7-bromoindirubine-3-oxime (7BIO), een indirubinederivaat afgeleid van indirubine-3-oxime, heeft remmende effecten tegen cyclin-dependent kinase-5 (CDK5) en glycogen synthase kinase-3β (GSK3β), en remt ook krachtig Aβ-oligomeer-geïnduceerde neuroinflammatie, synaptische stoornissen, tau-hyperfosforylering en activering van astrocyten en microglia. | ||
| E5780 | Laduviglusib trihydrochloride | Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride is een potente en selectieve GSK-3α/β-remmer met IC50's van 10 nM en 6,7 nM. Deze verbinding vertoont >500-voudige selectiviteit voor GSK-3 boven CDC2, ERK2 en andere proteïnekinasen. Het is ook een potente Wnt/β-catenine-signaalroute-activator. Deze chemische stof verbetert de zelfvernieuwing van muizen- en menselijke embryonale stamcellen. Het induceert autofagie. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base is een Cyclin-dependent kinase (CDK) remmer die de kinase-activiteit van cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, and p35-CDK5 remt met IC50's van respectievelijk 1, 2, 3, 4, 5 en 5 nM; remt ook GSK-3β, TAK1, Jak2 and MEK1, met IC50's van 3, 5, 50 en 54 nM. | ||
| E7732 | GNF4877 | GNF4877 is een aminopyrazine en een krachtige remmer van GSK3β en DYRK1A met een IC50 van respectievelijk 16 nM en 6 nM. Het blokkeert de nucleaire export van geactiveerde T-cellen (NFATc), bevordert de β-celproliferatie en is nuttig voor onderzoek naar de ontwikkeling van diabetesmedicijnen. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.