| S2631 |
URB597
|
URB597 (KDS-4103) is een potente, oraal biologisch beschikbare FAAH remmer met een IC50 van 4,6 nM, zonder activiteit op andere cannabinoïde-gerelateerde doelwitten. Fase 1.
|
-
Exp Cell Res, 2025, 449(2):114602
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(22)12044
-
IRIS, 2023,
|
|
| S2377 |
Biochanin A
|
Biochanin A (4-Methylgenistein), een O-gemethyleerd isoflavon uit Trifolium pratense, remt proteïne tyrosine kinase (PTK) van de epidermale groeifactorreceptor met IC50-waarden van 91,5 μM.
|
-
Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02674-6
-
Front Oncol, 2021, 11:652008
-
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
|
|
| S2666 |
PF-3845
|
PF-3845 is een krachtige, selectieve en irreversibele FAAH-remmer met een Ki van 230 nM, en vertoont een verwaarloosbare activiteit tegen FAAH2.
|
-
Elife, 2020, 9;9:e55211
-
Front Pharmacol, 2020, 11:266
-
Sci Rep, 2020, 10(1):15556
|
|
| S0497 |
JNJ-42165279
|
JNJ-42165279 (JNJ-5279) is een remmer van fatty acid amide hydrolase (FAAH) die recombinant humaan en rat FAAH remt met een IC50 van respectievelijk 70 nM en 313 nM.
|
-
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01054-4
|
|
| S2421 |
PF-04457845
|
PF-04457845 (PF-4457845) is een potente, gunstige selectieve remmer van Fatty acid amide hydrolase (FAAH) met een IC50 van respectievelijk 7,2 nM en 7,4 nM voor hFAAH en rFAAH. Deze verbinding modificeert covalent de serine-nucleofiel van het actieve centrum van FAAH met een uitstekende selectiviteit ten opzichte van andere leden van de serinehydrolase-superfamilie.
|
-
Front Chem, 2018, 6:441
|
|
| S5329 |
FAAH-IN-2
|
FAAH-IN-2 is een remmer van vetzuuramidehydrolase (FAAH).
|
|
|
| S6609 |
JZL195
|
JZL195 is een krachtige remmer van zowel FAAH als MAGL met IC50-waarden van respectievelijk 2 en 4 nM.
|
|
|
| S3586 |
URB937
|
URB937 is een oraal actieve en perifeer beperkte FAAH-remmer met een IC50 van 26,8 nM en verhoogt de anandamideconcentraties.
|
|
|
| S2828 |
JNJ-1661010
|
JNJ-1661010 (Takeda-25) is een krachtige en selectieve FAAH-remmer met een IC50 van 10 nM (rat) en 12 nM (mens), en vertoont een >100-voudige selectiviteit voor FAAH-1 vergeleken met FAAH-2.
|
|
|
| S5932 |
BIA 10-2474
|
BIA 10-2474 is een nieuwe vetzuuramidehydrolase (FAAH)-remmer, met een krachtig remmend effect op FAAH en een langdurige werking in vivo.
|
|
|