uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PF-04457845 FAAH remmer

Name: PF-04457845
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2421
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2421

PF-04457845 (PF-4457845) is een potente, gunstige selectieve remmer van Fatty acid amide hydrolase (FAAH) met een IC50 van respectievelijk 7,2 nM en 7,4 nM voor hFAAH en rFAAH. Deze verbinding modificeert covalent de serine-nucleofiel van het actieve centrum van FAAH met een uitstekende selectiviteit ten opzichte van andere leden van de serinehydrolase-superfamilie.

PF-04457845 FAAH remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 455.43

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S242101 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.65%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.65

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige FAAH Inhibitoren	URB597 Biochanin A PF-3845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	455.43	Formule	C₂₃H₂₀F₃N₅O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1020315-31-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	PF-4457845			Smiles	C1CN(CCC1=CC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(=O)NC4=NN=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL (199.81 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH (human) (Cell-free assay) 7.2 nM FAAH (rat) (Cell-free assay) 7.4 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21666860/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01092845	Completed	Healthy\|Sleep	Pfizer	April 2010	Phase 1
NCT01002625	Terminated	Sleep\|Healthy Volunteers	Pfizer	November 2009	Phase 1
NCT00981357	Completed	Osteoarthritis Knee	Pfizer	November 2009	Phase 2
NCT00836082	Completed	Acute Pain\|Chronic Pain	Pfizer	February 2009	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):