uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S9818
| Gerelateerde doelwitten | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Overige FPR Inhibitoren | HCH6-1 N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP) BMS-986235 FPR Agonist 43 |
| Moleculair gewicht | 1104.27 | Formule | C61H65N15O6 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 878557-55-2 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(90.55 mM)
Water : 50 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
FPRL1
(Cell-free assay) 0.23 μM
|
|---|---|
| In vitro |
WRW4 vertoont een potente activiteit in termen van het remmen van de binding van WKYMVm aan FPRL1. Het remt de activering van FPRL1 door WKYMVm, wat resulteert in de volledige remming van de intracellulaire calciumtoename, extracellulaire signaal-gereguleerde kinase-activering en chemotactische migratie van cellen naar WKYMVm. Deze verbinding remt specifiek de toename van intracellulair calcium door de FPRL1-agonisten MMK-1, amyloïde β42 (Aβ42) peptide en F-peptide, maar niet door de FPR-agonist, fMLF. Aβ42-peptide-geïnduceerde superoxidegeneratie en chemotactische migratie van neutrofielen worden geremd door deze chemische stof, die ook de internalisatie van Aβ42-peptide in menselijke macrofagen volledig remt. |
| In vivo |
Mannelijke Zwitserse muizen ondergaan een intraplantaire (i.pl.) injectie met compleet Freunds adjuvans (CFA). WRW4 voorkomt het antihyperalgesische effect geïnduceerd door EA of BML-111. EA verhoogt ANXA1, maar verandert de FPR2/ALX receptorniveaus in de poot niet. Bovendien voorkomt i.pl. voorbehandeling met deze verbinding de toename van ANXA1-niveaus geïnduceerd door EA. |
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.