uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SB408124 OX Receptor antagonist

Name: SB408124
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1545
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S1545

SB408124 is een non-peptide antagonist voor OX1 receptor met een K_i van respectievelijk 57 nM en 27 nM in zowel hele cellen als membranen, en vertoont een 50-voudige selectiviteit ten opzichte van de OX2 receptor.

SB408124 OX Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 356.37

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S154501 DMSO]36 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.74%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.74

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige OX Receptor Inhibitoren	Oveporexton (TAK-861) Almorexant HCl SB-334867 EMPA TCS-OX2-29 MK1064 Seltorexant

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	356.37	Formule	C₁₉H₁₈F₂N₄O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	288150-92-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC(=C2C=C(C=C(C2=N1)F)F)NC(=O)NC3=CC=C(C=C3)N(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 36 mg/mL (101.01 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (84.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	OX1 (membrane) 27 nM(Ki) OX1 (whole cell) 57 nM(Ki)
In vitro	SB-408124 bindt hypocretine type 1 receptor (HcrtR1) met pK_i-waarden van 7,57. Calciummobilisatiestudies tonen aan dat SB-408124 een functionele antagonist is van de OX1 receptor met een affiniteit van ongeveer 50-voudige selectiviteit ten opzichte van de OX2 receptor. Een recente studie geeft aan dat voorbehandeling van primaire culturen van rattenastrocyten met SB-401824 vóór Orexine A-toediening de stimulerende werking van Orexine A op zowel basale als forskoline-geactiveerde cAMP-productie significant verminderde.
In vivo	SB-408124 (30 μg/10 μL, intracerebroventriculair toegediend) vermindert de Orexine-A-geïnduceerde waterinname bij Wistar-ratten. Intracerebroventriculair toegediend Orexine-A (30 μg/10 μL) blokkeert de stijging van het vasopressine (VP)-niveau, geïnduceerd door histamine of 2,5% NaCl-toediening, en dit blokkerende effect wordt gematigd door voorbehandeling met SB-408124. Intracerebroventriculaire voorbehandeling met SB-408124 (50 mM, 5 μL/h) voorkomt Bicuculline (BIC)-geïnduceerde stijgingen van endogene glucoseproductie (EGP).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14691055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21857082/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350729/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592616/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):