Name: SANT-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7092
Rating: 5 (17 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.03%

99.03

Gerelateerde doelwitten	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Overige Hedgehog/Smoothened Inhibitoren	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	373.49	Formule	C₂₃H₂₇N₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	304909-07-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2)C)C=NN3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL (200.8 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.050mg/ml (2.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.050mg/ml (2.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Attenuates SAG stimulation of Shh-LIGHT2 cells to a greater extent relative to other antagonists.
Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened receptor 1.2 nM(Kd)
In vitro	SANT-1 remt wildtype en oncogene Smo met gelijke potentie. Deze verbinding gaat SAG-geïnduceerde pathway-activering tegen in Shh-LIGHT2-cellen. Het is in staat de binding van BODIPY-cyclopamine aan Smo-expresserende cellen te blokkeren, maar deze chemische stof is niet in staat deze associatie volledig tot achtergrondniveaus te remmen. Dit suggereert dat hun interacties met Smo de affiniteit voor cyclopamine kunnen veranderen in plaats van direct te concurreren om cyclopaminebinding. De verbinding blokkeert pathway-activering in SmoA1-LIGHT2-cellen met potenties vergelijkbaar met die waargenomen in de Shh-LIGHT2-assay. Het heeft verschillende remmende activiteiten in de Shh-LIGHT2- en BODIPY-cyclopamine-assays en is ongewoon potent in het blokkeren van SAG-gemedieerde pathway-activering. Deze verbinding remde efficiënt de door cyclopamine en jervine geïnduceerde translocatie van Smo naar het primaire cilium. Het remt PKA-stimulatie van Smo-transport naar het proximale cilium.
Kinase Assay	Screens van kleine moleculen voor Hh Pathway Modulatoren
Kinase Assay	Shh-N (N-terminaal fragment van Shh zonder cholesterolmodificatie)-geconditioneerd medium wordt verkregen uit een HEK 293-cellijn die stabiel is getransfecteerd met Shh-N-expressie- en neomycineresistentieconstructies. De Shh-N-producerende HEK 293-cellen worden tot 80% confluentie gekweekt in DMEM met 10% (vol/vol) FBS en 400 μg/ml G418. Het medium wordt vervolgens vervangen door DMEM met 2% (vol/vol) FBS, en na 1 dag groei wordt het medium opgevangen en gefilterd door een 0,22-μm membraan. Controlemedium wordt verkregen van HEK 293-cellen. Shh-LIGHT2-cellen worden vervolgens tot confluentie gekweekt in 96-well platen en behandeld met deze verbinding (0,714 μg/mL; ≈2 μM verbinding in elke put) in aanwezigheid van ofwel Shh-N-geconditioneerd medium of HEK 293-controlemedium (1:25 verdunning in DMEM met 0,5% runderserum). Na incubatie van de behandelde cellen gedurende 30 uur bij 37°C, worden de cellulaire firefly- en Renilla-luciferaseactiviteiten gemeten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19365551/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19421011/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	Gli1 / E-cadherin / Sanil / ABCG2		26943330

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SANT-1 Hedgehog/Smoothened antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 373.49