Name: SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7779
Rating: 5 (86 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Overige Hedgehog/Smoothened Inhibitoren	Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
mouse Shh-Light II cell	Function assay	48 hrs	Activation of Shh pathway in mouse Shh-Light II cells assessed as induction of gli1 expression after 48 hrs by renilla luminescence assay, EC50=0.0088 μM	22985958
HUVEC	Cytotoxicity assay	24 h	Cytotoxicity against HUVEC after 24 hrs by WST-1 assay, IC50=22 μM	22985958
Shh-Light II	Function assay	48 hrs	Activation of Shh pathway in mouse Shh-Light II cells assessed as induction of gli1 expression after 48 hrs by renilla luminescence assay, EC50 = 0.0618 μM.	22985958
NIH/3T3	Function assay		Agonist activity at Smo in mouse NIH/3T3 cells transfected with Gli-dependent firefly luciferase reporter assessed as stimulation of Gli transcription factor, EC50 = 0.03 μM.	27429255
C3H10T1/2	Function assay	6 days	Agonist activity at Smo in mouse C3H10T1/2 cells assessed as induction of cell differentiation into osteoblast incubated for 6 days by alkaline phosphatase assay, EC50 = 0.13 μM.	27429255
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	526.52	Formule	C₂₈H₂₉Cl₂N₃OS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2095432-58-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CNC1CCC(CC1)N(CC2=CC(=CC=C2)C3=CC=NC=C3)C(=O)C4=C(C5=CC=CC=C5S4)Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (155.73 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	water Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	100.000mg/ml (189.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened (mouse cultured cell assay) 3 nM(EC50)
In vitro	SAG reguleert de Smo-activiteit door direct te binden aan de Smo heptahelische bundel. SAG induceert Smo-afhankelijke signalering via Gli op een GRK2-afhankelijke manier. SAG induceert ook (1 nM) de proliferatie van neuronale en gliale voorlopercellen zonder het differentiatiepatroon van nieuw geproduceerde cellen te beïnvloeden.
Kinase Assay	Celgebaseerde assays voor Hh pathway activatie
Kinase Assay	Assays voor Hh pathway activatie in Shh-LIGHT2 cellen, een klonale NIH 3T3 cellijn die stabiel Gli-afhankelijke firefly luciferase en constitutieve Renilla luciferase reporters bevat, worden uitgevoerd. Voor studies van SAG (een chloorbenothiofeen-bevattende Hh pathway agonist) en PA-SAG worden Shh-LIGHT2 cellen tot confluentie gekweekt in 96-well platen en vervolgens behandeld met verschillende concentraties van deze verbindingen in DMEM dat 0,5% (vol/vol) boviene kalfsserum bevat.
In vivo	In de hippocampus van volwassen ratten verhoogt de intracerebroventriculaire toediening van SAG (2,5 nM) het aantal nieuw gegenereerde cellen aanzienlijk en verlengt het de overleving van hippocampale cellen. Bij muizen voorkomt SAG (20 μg/g, i.p.) effectief GC-geïnduceerde neonatale cerebellaire ontwikkelingsstoornissen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16908539/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20600593/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22013124/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	LC3I / LC3II		23504944
Immunofluorescence	acetylated alpha tubulin Smo		25992706

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05937178	Recruiting	Hepatitis B Chronic	Huashan Hospital\|The First Affiliated Hospital of Anhui Medical University\|Anhui Provincial Hospital\|Beijing YouAn Hospital\|Peking University People''s Hospital\|Peking University First Hospital\|Xiamen Hospital of Traditional Chinese Medicine\|First Affiliated Hospital of Fujian Medical University\|LanZhou University\|Third Affiliated Hospital Sun Yat-Sen University\|First Affiliated Hospital of Guangxi Medical University\|The Affiliated Hospital Of Guizhou Medical University\|Hainan General Hospital\|Hebei Medical University Third Hospital\|The First Affiliated Hospital of Henan University of Traditional Chinese Medicine\|Henan Provincial People''s Hospital\|The Second Affiliated Hospital of Harbin Medical University\|Tongji Hospital\|Wuhan Union Hospital China\|Renmin Hospital of Wuhan University\|Central South University\|Xiangya Hospital of Central South University\|The First Hospital of Jilin University\|the Second Hospital of Nangjing\|The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School\|The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University\|The Affiliated Hospital of Xuzhou Medical University\|The First Affiliated Hospital of Nanchang University\|Shengjing Hospital\|Qingdao Sixth People''s Hospital\|Shandong Provincial Hospital\|The Second Hospital of Shandong University\|The First Affiliated Hospital of Shanxi Medical University\|Tang-Du Hospital\|First Affiliated Hospital Xi''an Jiaotong University\|Ruijin Hospital\|West China Hospital\|Tianjin Second People''s Hospital\|First Affiliated Hospital of Xinjiang Medical University\|The First People''s Hospital of Yunnan\|Shulan (Hangzhou) Hospital\|Zhejiang University\|Southwest Hospital China\|The Second Affiliated Hospital of Chongqing Medical University\|Sichuan Provincial People''s Hospital	January 31 2023	--
NCT05701592	Recruiting	Posterior Cruciate Ligament Tear	Konrad Malinowski MD\|Artromedical Konrad Malinowski Clinic	December 20 2022	--
NCT03645044	Active not recruiting	Hiv\|HBV Coinfection	University of Melbourne\|National Health and Medical Research Council Australia\|The University of Western Australia\|University of Adelaide\|The HIV Netherlands Australia Thailand Research Collaboration\|University of Malaya\|YR Gaitonde Centre for AIDS Research and Education\|Melbourne Health	May 24 2018	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Smoothened Agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 526.52