uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PRT4165 E3 Ligase remmer

Name: PRT4165
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5315
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S5315

PRT4165 is een Bmi1/Ring1A-remmer met een IC50 van 3,9 µM in de celvrije test en remt ook PRC1-gemedieerde H2A-ubiquitylatie in vivo en in vitro.

PRT4165 E3 Ligase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 235.24

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98.80%

98.80

Gerelateerde doelwitten	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
Overige E3 Ligase Inhibitoren	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) VL285 VH298 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	235.24	Formule	C₁₅H₉NO₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	31083-55-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC600157			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=CC3=CN=CC=C3)C2=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL (46.76 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.200mg/ml (5.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Bmi1/Ring1A 3.9 μM BMI-1 (Cell-free assay) 3.9 μM
In vitro	PRT4165 is een krachtige remmer van PRC1-gemedieerde H2A-ubiquitylatie in vivo en in vitro. Het remt de accumulatie van alle detecteerbare ubiquitin op plaatsen van DNA dubbelstrengsbreuken (DSB's), de retentie van verschillende DNA-schaderesponseiwitten in foci die zich vormen rond DSB's, en het herstel van de DSB's. Deze verbinding remt zowel RNF2 als RING 1A, die gedeeltelijk redundante paralogen zijn die samen de E3 ubiquitin ligase-activiteit vertegenwoordigen die wordt gevonden in PRC1-complexen, maar niet RNF8 noch RNF168. U2OS-cellen behandeld met toenemende concentraties van deze chemische stof vertonen een toenemend aantal cellen in G2/M.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19956605/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23902761/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4867636/#b31

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):