uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Apcin E3 Ligase remmer

Name: Apcin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9605
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.Nr.S9605

Apcin (APC-remmer) is een remmer van de E3 ligase-activiteit van het mitotische anafase-bevorderende complex/cyclosoom (APC/C) dat bindt aan Cdc20 en de ubiquitinatie van D-box-bevattende substraten competitief remt.

Apcin E3 Ligase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 438.65

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S960501 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.49%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.49

Gerelateerde doelwitten	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
Overige E3 Ligase Inhibitoren	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 VH298 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	438.65	Formule	C₁₃H₁₄Cl₃N₇O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	300815-04-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=NC=C(N1CCOC(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC2=NC=CC=N2)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (200.61 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (9.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.600mg/ml (15.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 132 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	APC/C CDC20
In vitro	Apcin is een nieuw celpermeabel molecuul dat de interactie tussen APC/C en Cdc20 blokkeert. Van deze verbinding is aangetoond dat het de groei van OS-cellen remt en significante apoptose induceert. De invasie- en mobiele capaciteiten van OS-cellen worden ook sterk onderdrukt door deze chemische behandeling. Bovendien worden Bim en p21 opgereguleerd in OS-cellen na deze behandeling. De remming van CDC20 met zijn remmer Apcin vermindert de adhesiesnelheid en proliferatiecapaciteit van respectievelijk RL95-2 en HEC-1A-cellen.
In vivo	CDC20-remmer Apcin remt embryo-implantatie in vivo.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25156254/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29901174/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32458533/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):