uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S8790
| Gerelateerde doelwitten | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Overige Nrf2 Inhibitoren | Bardoxolone Methyl (RTA 402) TBHQ Sulforaphane Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 CDDO-Im (RTA-403) Mangiferin cis-Resveratrol |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MG-63 cells | Function assay | 2 μM | 2 h and 4 h | ML385 (2 µmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide) | 29844673 | |
| A549 | Function assay | 0, 5 and 10 μM | 24 and 48 h | A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes | 27552339 | |
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 511.59 | Formule | C29H25N3O4S |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 846557-71-9 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 20 mg/mL
(39.09 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Ferroptosis
Nrf2
1.9 μM
|
|---|---|
| In vitro |
ML385 vertoont anti-tumoractiviteit bij NSCLC (subcutane en orthotope NSCLC-modellen), zowel als enkelvoudig middel als in combinatie. Het PK-profiel getest in CD-1 muizen toont aan dat deze verbinding een halfwaardetijd (t1/2 = 2.82 h) heeft na IP-injectie (30 mg/kg). Deze chemische stof zou pancreasletsel kunnen verlichten. |
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Nrf2 |
|
31456942 |
| Immunofluorescence | Nrf2 |
|
31089407 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.