uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ML385 Nrf2 remmer

Cat.Nr.S8790

ML385 is een nieuwe en specifieke NRF2-remmer met een IC50 van 1,9 μM. Het remt de stroomafwaartse doelgenexpressie van NRF2. Deze verbinding reguleert de activiteit van verschillende ferroptosis en lipideperoxidatie-gerelateerde eiwitten.
ML385 Nrf2 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 511.59

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%
99.92

Producten Vaak Samen Gebruikt Met ML385

Brusatol

It and Brusatol use significantly reduces ABCC5 expression and downregulates NRF2 expression in Sk-Hep-1 cells.

RSL3

When used together with RSL3, it synergistically and significantly inhibits cell proliferation in MV4;11/Kasumi-1/KG1α cells.

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
MG-63 cells Function assay 2 μM 2 h and 4 h ML385 (2 µmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide) 29844673
A549 Function assay 0, 5 and 10 μM 24 and 48 h A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes 27552339
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 511.59 Formule

C29H25N3O4S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 846557-71-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL (39.09 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Ferroptosis
Nrf2
1.9 μM
In vitro

ML385 vertoont anti-tumoractiviteit bij NSCLC (subcutane en orthotope NSCLC-modellen), zowel als enkelvoudig middel als in combinatie. Het PK-profiel getest in CD-1 muizen toont aan dat deze verbinding een halfwaardetijd (t1/2 = 2.82 h) heeft na IP-injectie (30 mg/kg). Deze chemische stof zou pancreasletsel kunnen verlichten.

Referenties

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot Nrf2
S8790-WB1
31456942
Immunofluorescence Nrf2
S8790-IF1
31089407

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.