uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Meclizine 2HCl Histamine Receptor antagonist

Name: Meclizine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1986
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S1986

Meclizine (NSC 28728, Meclozine dihydrochloride) is een Histamine H1 receptor-antagonist die wordt gebruikt om misselijkheid en reisziekte te behandelen. Het heeft anti-histaminische, anti-muscarinische en anti-oxidatieve fosforylatie-eigenschappen, is ook een agonistligand voor mCAR (constitutive androstane receptor) en een inverse agonist voor hCAR.

Meclizine 2HCl Histamine Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 463.87

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	463.87	Formule	C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1104-22-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 28728,Meclozine dihydrochloride			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.15 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (21.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor
In vitro	Meclizine is een Histamine H1 receptor-antagonist die wordt gebruikt voor de behandeling van misselijkheid en reisziekte, en heeft anticholinergische, centraal zenuwstelsel onderdrukkende en plaatselijke verdovende effecten. Meclizine is een agonistligand voor muis CAR (constitutive androstane receptor) en een inverse agonist voor menselijke CAR. Meclizine verhoogt de mCAR-transactivatie op een dosisafhankelijke manier, stimuleert de binding van steroïde receptor coactivator 1 aan de muizenreceptor in vitro. Daarentegen onderdrukt meclizine de hCAR-transactivatie en remt het de fenobarbital-geïnduceerde expressie van de CAR-doelgenen, cytochroom p450 mono-oxygenase (CYP)2B10, CYP3A11 en CYP1A2, in primaire hepatocyten afkomstig van muizen die hCAR, maar niet mCAR, tot expressie brengen.
In vivo	Meclizine-toediening aan muizen verhoogt de expressie van CAR-doelgenen op een CAR-afhankelijke manier. Meclizine dempt het oxidatieve metabolisme, onderdrukt apoptotische celdood in een muis cellulair model van polyglutamine (polyQ) toxiciteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04482985	Unknown status	Seasickness\|Meclizine	Medical Corps Israel Defense Force	September 1 2020	Phase 4
NCT04564144	Unknown status	Emesis	Mansoura University	June 1 2020	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):