uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

JNJ-7777120 Histamine Receptor antagonist

Name: JNJ-7777120
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2905
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.S2905

JNJ-7777120 is de eerste krachtige en selectieve non-imidazole histamine H4 receptor antagonist met een K_i van 4,5 nM, en vertoont een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere histaminereceptoren.

JNJ-7777120 Histamine Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 277.75

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S290501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.97%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.97

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	277.75	Formule	C₁₄H₁₆ClN₃O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	459168-41-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL (201.62 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (5.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H4 receptor 4.5 nM(Ki)
In vitro	JNJ 7777120 bindt met hoge affiniteit aan de H4-receptor en heeft een meer dan 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere histaminereceptoren. JNJ 7777120 is een selectieve en potente H4-receptorantagonist met weinig tot geen affiniteit voor meer dan 50 andere doelwitten.
In vivo	JNJ 7777120 heeft een orale biologische beschikbaarheid van ~30% bij ratten en 100% bij honden, met een halfwaardetijd van ~3 uur bij beide soorten. JNJ 7777120 blokkeert histamine-geïnduceerde chemotaxis en calciuminstroom in muizenbeenmerg-afgeleide mestcellen. JNJ 7777120 kan de histamine-geïnduceerde migratie van tracheale mestcellen van het bindweefsel naar het epitheel bij muizen blokkeren. JNJ 7777120 blokkeert significant de neutrofiele infiltratie in een muizenmodel van zymosan-geïnduceerde peritonitis.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12954048/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14722321/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):