uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Mianserin HCl Histamine Receptor antagonist

Name: Mianserin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1382
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S1382

Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, Mianserin hydrochloride) is een krachtige antagonist van H1 histamine receptor en 5-HT serotonin receptors, gebruikt voor de behandeling van depressie.

Mianserin HCl Histamine Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 300.83

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	300.83	Formule	C₁₈H₂₀N₂·HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	21535-47-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl,Mianserin hydrochloride			Smiles	CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C42.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL (199.44 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 21 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	Mianserin (2 mg/kg s.c.) veroorzaakt een bescheiden toename van DOPAC-niveaus tot ongeveer 30% boven de basislijn, wat statistisch significant is in vergelijking met fysiologisch zout. Mianserin verhoogt de extracellulaire norepinefrine, maar een vergelijking met desipramine en idazoxan toonde aan dat zowel NE-heropnameremming als alfa-2-autoreceptorblokkade bijdroegen aan de door Mianserin geïnduceerde toename van extracellulaire norepinefrine. Mianserin en eltoprazine vertonen tegengestelde effecten in de verhoogde plus-maze: Mianserin induceert anxiolytisch-achtige effecten, terwijl eltoprazine anxiogeen-achtige effecten vertoont. Mianserin-behandeling induceert een afname van het aantal van deze plaatsen, terwijl eltoprazine-behandeling resulteert in een toename.
In vivo	Mianserin, dat een klein of geen effect heeft op de heropname van noradrenaline (NA) maar de afgifte kan verbeteren door presynaptische remming, gemedieerd door alfa 2-adrenoreceptoren, te blokkeren, induceerde regeneratie van catecholaminevezels in de cerebrale cortex van ratten. Mianserin vermindert de effecten van zowel m-CPP als SKF 38393 bij neonatale 6-OHDA-geleseerde ratten, wat suggereert dat DA-agonisteneffecten worden gemedieerd door 5-HT neurochemische systemen. Mianserin (10 mg/kg, SC) verhoogt dosisafhankelijk tot ongeveer 6 keer extracellulair dopamine in de mediale prefrontale cortex van de rat. Mianserin verhoogt ook dosisafhankelijk extracellulair noradrenaline in de prefrontale cortex.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7813563/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1684303/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7480527/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8741935/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):