Name: Betahistine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3176
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Levodropropizine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	209.12	Formule	C₈H₁₂N₂.2HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	5579-84-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	PT-9			Smiles	CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 38 mg/mL (181.71 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 38 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H3 receptor 1.9 μM
In vitro	Betahistine verbetert progressief de cAMP-vorming met een maximaal effect, waargenomen tot 10 nM, in CHO(H3R)-cellen geïncubeerd met 3 μM forskolin. Daarentegen, bij concentraties hoger dan 10 nM, remt betahistine progressief de cAMP-vorming in CHO(H3R)-cellen geïncubeerd met 3 μM forskolin. Betahistine vermindert progressief de A23187-uitgelokte [³H]arachidonzuurafgifte (EC50=0,1 nM) met een maximaal effect, waargenomen tot 30 nM A23187-uitgelokte [³H]arachidonzuurafgifte uit CHO(H3R)-cellen. Betahistine verhoogde progressief de afgifte van A23187-uitgelokt [³H]arachidonzuur uit CHO(H3R)-cellen bij concentraties hoger dan 30 nM.
In vivo	Betahistine (< 30 mg/kg) verhoogt de t-MeHA-niveaus op een dosisafhankelijke manier met een ED50 van 2 mg/kg en een maximaal effect van ∼35% bereikt bij 30 mg/kg in de hersenen van muizen. Betahistine (16 mg tweemaal per dag gedurende 3 maanden) heeft een significant effect op de frequentie, intensiteit en duur van duizeligheidsaanvallen; geassocieerde symptomen en de levenskwaliteit zijn ook significant verbeterd bij patiënten met de ziekte van Menière. Betahistine-dihydrochloride (16 mg driemaal daags en 48 mg driemaal daags) toont aan dat het aantal aanvallen per maand na verloop van tijd afnam bij beide doses bij de ziekte van Menière. Behandeling met betahistine (50 mg/kg) induceert symmetrische veranderingen met opregulatie van histidine decarboxylase mRNA in de tuberomammilaire kern en reductie van [³H]N-alpha-methylhistamine-labeling in zowel de tuberomammilaire kern, het vestibulaire kerncomplex als de kernen van de inferieure olijf in hersensecties van katten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20530654/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12582782/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18421605/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098586/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00852956	Completed	Healthy	OBEcure Ltd.	February 2009	Phase 1
NCT00585585	Terminated	Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features	University of Cincinnati	July 2007	Phase 2
NCT00459992	Completed	Obesity\|Overweight\|Overnutrition	Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 10 2007	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Betahistine 2HCl Histamine Receptor remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 209.12