Meclizine 2HCl

Catalogusnr.S1986 Batch:S198601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H27Cl2N2.2HCl
Molecuulgewicht 463.87 CAS-nr. 1104-22-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Ethanol 2 mg/mL (4.31 mM)
DMSO 1 mg/mL (2.15 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Meclizine (NSC 28728, Meclozine dihydrochloride) is een Histamine H1 receptor-antagonist die wordt gebruikt om misselijkheid en reisziekte te behandelen. Het heeft anti-histaminische, anti-muscarinische en anti-oxidatieve fosforylatie-eigenschappen, is ook een agonistligand voor mCAR (constitutive androstane receptor) en een inverse agonist voor hCAR.
Doelen
Histamine H1 receptor
In vitro

Meclizine is een Histamine H1 receptor-antagonist die wordt gebruikt voor de behandeling van misselijkheid en reisziekte, en heeft anticholinergische, centraal zenuwstelsel onderdrukkende en plaatselijke verdovende effecten. Meclizine is een agonistligand voor muis CAR (constitutive androstane receptor) en een inverse agonist voor menselijke CAR. Meclizine verhoogt de mCAR-transactivatie op een dosisafhankelijke manier, stimuleert de binding van steroïde receptor coactivator 1 aan de muizenreceptor in vitro. Daarentegen onderdrukt meclizine de hCAR-transactivatie en remt het de fenobarbital-geïnduceerde expressie van de CAR-doelgenen, cytochroom p450 mono-oxygenase (CYP)2B10, CYP3A11 en CYP1A2, in primaire hepatocyten afkomstig van muizen die hCAR, maar niet mCAR, tot expressie brengen.

In Vivo

Meclizine-toediening aan muizen verhoogt de expressie van CAR-doelgenen op een CAR-afhankelijke manier. Meclizine dempt het oxidatieve metabolisme, onderdrukt apoptotische celdood in een muis cellulair model van polyglutamine (polyQ) toxiciteit.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    HepG2 cells

  • Concentraties

    ~10 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    HepG2 cells are cultured in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Cells are transfected using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors, 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. Drugs are added 12 h after transfection, and cells are incubated for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Mouse

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

Sellecks Meclizine 2HCl Is geciteerd door 2 Publicaties

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903
Meclizine Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss and Inhibits Osteoclastogenesis Partially by Upregulating PXR [ Front Pharmacol, 2017, 8:693] PubMed: 29046637

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.