uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GSK0660 PPAR antagonist

Name: GSK0660
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5817
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S5817

GSK0660 is een potente PPARβ/δ-antagonist met een pIC50 van 6,8 (bindingsanalyse IC50 = 155 nM; antagonistanalyse IC50 = 300 nM) en is vrijwel inactief op PPARα en PPARγ met IC50’s boven ongeveer 10 μM.

GSK0660 PPAR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 418.49

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S581701 DMSO]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.75%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.75

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	418.49	Formule	C₁₉H₁₈N₂O₅S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1014691-61-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)NC2=CC=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=C(SC=C3)C(=O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (200.72 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.200mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.600mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PPAR-β/δ (binding assay) 155 nM
In vitro	GSK0660 remt de proliferatie en differentiatie van HRMEC (endotheelcellen van menselijke retinale microvaten).
In vivo	GSK0660 wordt snel geklaard en hoopt zich in vivo niet op in het bloed. Deze verbinding is werkzaam tegen retinale NV wanneer toegediend via IVIT- of IP-injectie. Intravitreale injectie heeft de voordelen van het produceren van hoge concentraties van het geneesmiddel op actieve plaatsen van neovasculaire ziekten, maar schadelijke bijwerkingen zijn geassocieerd met deze toedieningsroute, waaronder endoftalmitis, cataractogenese en glaucoom. Systemische toediening zou deze bijwerkingen kunnen vermijden, maar wordt belemmerd door de noodzaak van herhaalde dosering om doelconcentraties van het actieve geneesmiddel in zieke weefsels te verkrijgen. Het stelt ook onnodig ziektevrije organen en weefsels bloot aan het actieve geneesmiddel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17975020/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3687964/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):