GSK0660

Catalogusnr.S5817 Batch:S581701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H18N2O5S2

Molecuulgewicht 418.49 CAS-nr. 1014691-61-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

4.200mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.600mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GSK0660 is een potente PPARβ/δ-antagonist met een pIC50 van 6,8 (bindingsanalyse IC50 = 155 nM; antagonistanalyse IC50 = 300 nM) en is vrijwel inactief op PPARα en PPARγ met IC50’s boven ongeveer 10 μM.
Doelen
PPAR-β/δ
(binding assay)
155 nM
In vitro GSK0660 remt de proliferatie en differentiatie van HRMEC (endotheelcellen van menselijke retinale microvaten).
In Vivo GSK0660 wordt snel geklaard en hoopt zich in vivo niet op in het bloed. Deze verbinding is werkzaam tegen retinale NV wanneer toegediend via IVIT- of IP-injectie. Intravitreale injectie heeft de voordelen van het produceren van hoge concentraties van het geneesmiddel op actieve plaatsen van neovasculaire ziekten, maar schadelijke bijwerkingen zijn geassocieerd met deze toedieningsroute, waaronder endoftalmitis, cataractogenese en glaucoom. Systemische toediening zou deze bijwerkingen kunnen vermijden, maar wordt belemmerd door de noodzaak van herhaalde dosering om doelconcentraties van het actieve geneesmiddel in zieke weefsels te verkrijgen. Het stelt ook onnodig ziektevrije organen en weefsels bloot aan het actieve geneesmiddel.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]

  • Cellijnen

    HRMECs

  • Concentraties

    0.01, 0.1, or 1.0 μM

  • Incubatietijd

    6 h

  • Methode

    HRMECs were seeded in six-well plates at 2 × 105 cells/well and maintained under standard tissue culture conditions. At 80% confluency, the cells were serum starved for 12 hours, then treated on a background of 0.5% serum-containing vehicle (0.1% DMSO) or PPAR-β/δ agonist GW0742 (0.01, 0.1, or 1.0 μM) or on a background of 2% serum-containing vehicle or PPAR-β/δ antagonist GSK0660 (0.01, 0.1, or 1.0 μM) for 6 hours. Cells were washed twice with cold PBS and total RNA was collected. Total RNA isolated from the culture wells was reverse transcribed. Quantitative RT-PCR was performed.

Dierstudie:

[2]

  • Dierlijke modellen

    Sprague-Dawley rat

  • Doseringen

    0.2 or 1.0 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17975020/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3687964/

Sellecks GSK0660 Is geciteerd door 4 Publicaties

Blastocyst-Derived Lactic Acid May Regulate S100A6 Expression and Function in Mouse Decidualization via Stimulation of Uterine Epithelial Arachidonic [ Cells, 2024, 13(3):206.] PubMed: 38334598
Blastocyst-Derived Lactic Acid May Regulate S100A6 Expression and Function in Mouse Decidualization via Stimulation of Uterine Epithelial Arachidonic Acid Secretion [ Cells, 2024, 13(3)206] PubMed: 38334598
Embryo-derive TNF promotes decidualization via fibroblast activation [ Elife, 2023, 12e82970] PubMed: 37458359
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621] PubMed: 31604910

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.