Home Immunology & Inflammation CCR antagonist Adaptavir (DAPTA)

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Adaptavir (DAPTA) CCR antagonist

Cat.Nr.S8501

Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) is een wateroplosbare krachtige, selectieve CCR5-antagonist die de specifieke CD4-afhankelijke binding van gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) en CM235 (IC50 = 0,32 nM) aan CCR5 krachtig remt.
Adaptavir (DAPTA) CCR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 856.88

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S850101 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.34%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.34

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 856.88 Formule

C35H56N10O15

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 106362-34-9 SDF downloaden SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen D-Ala-peptide T-amide, peptide T Smiles CC(C(C(=O)N)NC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C)N)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
gp120 Bal-CCR5
(Cell-free assay)
0.06 nM
CM235-CCR5
(Cell-free assay)
0.32 nM
In vitro
Adaptavir (DAPTA) is een niet-toxische experimentele antivirale entry-remmer die de specifieke CD4-afhankelijke binding van gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) en CM235 (IC50 = 0,32 nM) aan CCR5 krachtig remt. In co-immunoprecipitatiestudies blokkeert deze verbinding (1 nM) de vorming van het gp120/sCD4-complex met CCR5. Confocale microscopische studies van directe FITC-DAPTA-binding aan CCR5+, maar niet aan CCR5−, cellen tonen aan dat CCR5 een DAPTA-receptor is. Het is een antagonist van CCR5-gemedieerde chemotaxis en is het meest effectief als antiviraal middel, voornamelijk tegen R5-trope HIV-1-isolaten, met een verminderd of afwezig effect voor X4-trope laboratoriumisolaten. DAPTA remt fusie niet in typische assays, die hoge lokale concentraties van virus en cellen gebruiken. De Th2-cytokines IL-4, IL-10 en IL-13 worden verhoogd door deze verbinding en induceren in vitro een krachtige virostatische toestand in geïnfecteerde macrofagen, en remmen tevens de productie van de pro-inflammatoire cytokines IL-1 en TNFα, die de virusexpressie opreguleren. Aldus zou de verhoging van Th2-cytokines door DAPTA-behandeling minder virale replicatie in macrofagen bevorderen.
In vivo
Na behandeling met DAPTA dalen de niveaus van de inflammatoire cytokines IL-1, IL-6 en TNFα in plasma. Deze verbinding voorkomt ook de neuronale celdood geassocieerd met gpl20 en voorkomt in vivo gpl20-geassocieerde neurale tekorten.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11530189/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT00951743 Unknown status
HIV Infections
Rapid Laboratories Inc.
 July 2009 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.