uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

CGP 57380 MNK remmer

Name: CGP 57380
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7421
Rating: 5 (8 reviews)

Cat.Nr.S7421

CGP 57380 is een potente MNK1-remmer met een IC50 van 2,2 μM, die geen remmende activiteit vertoont op p38, JNK1, ERK1 en -2, PKC, of c-Src-achtige kinasen. Deze verbinding reguleert β-catenine op en potentiëert stralingsgeïnduceerde apoptose.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 244.23

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S742101 DMSO]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 98.25%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

98.25

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Overige MNK Inhibitoren	Tomivosertib (eFT508) SEL201 ETC-206 (AUM 001)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
MV4-11 cells	Growth inhibition assay		72 h		Growth inhibition of human MV4-11 cells after 72 hrs by resazurin assay, GI50=4.88 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	244.23	Formule	C₁₁H₉FN₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	522629-08-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1NC2=C3C(=NC=NC3=NN2)N)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL (196.53 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (20.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MNK1 (Cell-free assay) 2.2 μM
In vitro	CGP57380 remt de fosforylering van eIF4E in cellulaire assays met een IC50 van ongeveer 3 μM. Deze verbinding veroorzaakt defosforylering van eIF4E en induceert een verdere toename van de cap-afhankelijke reporter in 293-cellen. Het resulteert in dosisafhankelijke afnames in Ang II-gestimuleerde fosforylering van eIF4E, eiwitsynthese en VSMC-hypertrofie. Deze chemische stof sensibiliseert wilde-type cellen voor serumonthouding-geïnduceerde apoptosis in muizenembryofibroblasten (MEF's). Het voorkomt de seriële herplatingsfunctie van BC-voorlopers.
In vivo	CGP57380 (40 mg/kg/d i.p.) dooft krachtig het vermogen van BC CML-cellen om immuundeficiënte muizen serieel te transplanteren en te functioneren als LSC's.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14605021/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17903173/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23737503/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):