Home Hippo MAP4K

MAP4K

Overige Hippo Inhibitoren

YAP MST TEAD LATS
Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S8392 NCB-0846 NCB-0846 is een nieuwe, oraal in te nemen kleinmoleculige Wnt-remmer die TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7) remt met een IC50-waarde van 21 nM.
Nat Commun, 2024, 15(1):2551
Genes Dis, 2024, 11(3):100997
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6499 PF-6260933 PF-6260933 (PF-06260933) is een krachtige remmer van MAP4K4 met een IC50 van 3,7 nM, met uitstekende kinome-selectiviteit.
bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810
J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
S0268 DMX-5084 DMX-5804 is een krachtige, oraal actieve en selectieve remmer van Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) met een IC50 van 3 nM voor humane MAP4K4. DMX-5804 is potenter op humane MAP4K4 met een pIC50 van 8,55 dan op MINK1/MAP4K6 en TNIK/MAP4K7 met respectievelijk een pIC50 van 8,18 en 7,96.
Commun Biol, 2022, 5-1:1071
E1297 BGB 15025 BGB-15025 is een krachtige en selectieve HPK1-remmer. Het wordt gebruikt bij de behandeling van verschillende kankers.
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00220-8
E2376 KY-05009 KY-05009 is een ATP-competitieve Traf2- en Nck-interacterende kinase (TNIK) remmer met een Ki van 100 nM, die de eiwitexpressie van TNIK en de transcriptionele activiteit van Wnt doelgenen remt en apoptose induceert in kankercellen.
Front Public Health, 2025, 13:1582860
E4726New NDI-101150 NDI-101150 is een krachtige HPK1 (MAP4K1)-remmer die immuuncellen zoals T-cellen, B-cellen en dendritische cellen selectief activeert. Het remt de tumorgroei aanzienlijk en veroorzaakt volledige tumorregressie in het EMT-6 muismodel.
E4710 KHK-6 KHK-6 is een krachtige ATP-competitieve remmer van HPK1-kinase-activiteit met een IC50-waarde van 20 nM. Het verbetert significant de CD3/CD28-geïnduceerde productie van cytokines door de HPK1-SLP-76-signaalcascade in de TCR-signaalroute te downreguleren.
E5947New AZ3246 AZ3246 is een selectieve remmer van HPK1 met een IC50-waarde van <3 nM. AZ3246 induceert IL-2-secretie in T-cellen met een EC50 van 90 nM en vertoont antitumoractiviteit in in vivo modellen.
E1944 Rentosertib (INS018-055, ISM001-055) INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, verbinding 112) is een remmer van TNIK en MAP4K4. Het vertoont IC50-waarden van 12-120 nM op TNIK.
E5816New PF-07265028 PF-07265028 is een potente en selectieve remmer van hematopoëtische progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1) met een Ki van <0,05 nM, en vertoont potente cellulaire activiteit, met een pSLP76 IC50 van 17 nM.