Home Hippo TEAD

TEAD

Overige Hippo Inhibitoren

YAP MST MAP4K LATS
Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
E6486New VT3989 VT3989 (YAP/TAZ-remmer-3) is een krachtige en selectieve orale remmer van TEAD-auto-palmitoylatie, die de interactie met yes-associated protein (YAP) blokkeert. Het vertoont antitumoractiviteit en toont potentieel voor de behandeling van mesothelioom en solide tumoren met NF2-mutaties.
S1786 Verteporfin Verteporfin is een klein molecuul dat de TEAD–YAP-associatie en YAP-geïnduceerde leverovergroei remt. Het is ook een krachtig tweedegeneratie photosensitizer, afgeleid van porfyrine. Verteporfin is een autophagy-remmer. Verteporfin remt celproliferatie en induceert apoptose.
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
Verified customer review of Verteporfin
S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) heeft potente remmende effecten op de transcriptionele activiteit van YAP1/Tead en richt zich voornamelijk op YAP1-hoge en therapieresistente slokdarmadenocarcinoomcellen met CSC-eigenschappen. CA3(CIL56) induceert ferroptosis en ijzerafhankelijke reactieve zuurstofsoorten (ROS).
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S9735 MGH-CP1 MGH-CP1 is een potente en selectieve remmer van transcriptional enhanced associate domain (TEAD) palmitoylation. Deze verbinding vertoont een dosisafhankelijke en potente remming van TEAD2/4 auto-palmitoylatie in vitro met IC50 van respectievelijk 710 nM en 672 nM.
EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
E1329 K-975 K-975 is een krachtige, selectieve en oraal actieve TEAD-remmer die de YAP/TAZ-TEAD eiwit-eiwitinteractie direct remt en een krachtig antitumor effect vertoont bij maligne pleuraal mesothelioom.
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
iScience, 2024, 27(3):109247
S8950 MYF-01-37 MYF-01-37 is een nieuwe covalente remmer van TEAD die zich richt op Cys380 wanneer geïncubeerd met het TEAD2-eiwit.
Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
E1599 VT107 VT107 is een enantiomeer analoog aan VT10 en is een krachtige remmer van pan-TEAD auto-palmitoylering met een IC50 van 4,93 nM die TEAD-gemedieerde gentranscriptie blokkeert door de associatie met YAP/TAZ te voorkomen.
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
E1483 IK-930 IK-930 is een selectieve, kleinmoleculaire remmer van TEAD die de binding van palmitaat voorkomt en daardoor afwijkende TEAD-afhankelijke transcriptie verstoort. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit in muis-xenograftmodellen met genetische afwijkingen in de Hippo-pathway.
E6434New BPI-460372 BPI-460372 is een oraal beschikbare, covalente, irreversibele remmer van TEAD 1/3/4 die bindt aan het cysteïneresidu in de TEAD-palmitoylatiepocket, waardoor palmitoylatie wordt voorkomen en de transcriptionele activiteit van TEAD wordt geremd.
E4655 VT104 VT104 is een remmer van TEAD-auto-palmitoylering die de palmitoylering van TEAD1- en TEAD3-eiwitten effectief blokkeert. Het remt selectief YAP/TAZ-TEAD-bevorderde gentranscriptie en vertoont sterke antitumorale en antiproliferatieve effecten.