uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MGH-CP1 TEAD remmer

Name: MGH-CP1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9735
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S9735

MGH-CP1 is een potente en selectieve remmer van transcriptional enhanced associate domain (TEAD) palmitoylation. Deze verbinding vertoont een dosisafhankelijke en potente remming van TEAD2/4 auto-palmitoylatie in vitro met IC50 van respectievelijk 710 nM en 672 nM.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 368.50

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	YAP MAP4K LATS MST
Overige TEAD Inhibitoren	VT3989 K-975 MYF-01-37 VT107 HC-258 IK-930 VT103 VT104 BPI-460372

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	368.50	Formule	C₂₀H₂₄N₄OS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	896657-58-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	O=C(CSC1=NN=C[NH]1)NC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(CC(C5)C3)C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (200.81 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	7.500mg/ml (20.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TEAD4 (Cell-free assay) 672 nM TEAD2 (Cell-free assay) 710 nM
In vitro	MGH-CP1 vertoont dosisafhankelijke en potente remming van TEAD2/4 auto-palmitoylatie in vitro. Deze verbinding vermindert de palmitoylatie niveaus van endogene of ectopisch tot expressie gebrachte TEAD-eiwitten in cellen aanzienlijk. Het heeft geen invloed op de auto-palmitoylatie van verschillende palmitoyl acyltransferases van de ZDHHC-familie, wat de selectiviteit ervan ten opzichte van TEADs suggereert. Deze chemische stof is een selectieve kleine-molecule pan-TEAD-remmer door zich direct te richten op TEAD auto-palmitoylatie.
In vivo	MGH-CP1 remt de TEAD-activiteit in Lats1/2 KO darm in vivo. Deze verbinding kan de palmitoylatie van TEAD-eiwitten in het darmepitheel effectief remmen. Het wordt goed verdragen en heeft geen duidelijke nadelige effecten op de algehele gezondheid of het lichaamsgewicht van dieren na 2 weken behandeling. In tegenstelling tot het ontbreken van een duidelijk effect in wild-type darm, remt deze chemische behandeling de opregulatie van de TEAD-doelgenen, CTGF en ANKRD1, in Lats1/2 KO darm effectief.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32259481/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):