MGH-CP1

Catalogusnr.S9735 Batch:S973501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H24N4OS
Molecuulgewicht 368.50 CAS-nr. 896657-58-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (200.81 mM)
Ethanol 74 mg/mL (200.81 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 7.500mg/ml (20.35mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MGH-CP1 is een potente en selectieve remmer van transcriptional enhanced associate domain (TEAD) palmitoylation. Deze verbinding vertoont een dosisafhankelijke en potente remming van TEAD2/4 auto-palmitoylatie in vitro met IC50 van respectievelijk 710 nM en 672 nM.
Doelen
TEAD4
(Cell-free assay)		 TEAD2
(Cell-free assay)
672 nM 710 nM
In vitro

MGH-CP1 vertoont dosisafhankelijke en potente remming van TEAD2/4 auto-palmitoylatie in vitro. Deze verbinding vermindert de palmitoylatie niveaus van endogene of ectopisch tot expressie gebrachte TEAD-eiwitten in cellen aanzienlijk. Het heeft geen invloed op de auto-palmitoylatie van verschillende palmitoyl acyltransferases van de ZDHHC-familie, wat de selectiviteit ervan ten opzichte van TEADs suggereert. Deze chemische stof is een selectieve kleine-molecule pan-TEAD-remmer door zich direct te richten op TEAD auto-palmitoylatie.
In Vivo

MGH-CP1 remt de TEAD-activiteit in Lats1/2 KO darm in vivo. Deze verbinding kan de palmitoylatie van TEAD-eiwitten in het darmepitheel effectief remmen. Het wordt goed verdragen en heeft geen duidelijke nadelige effecten op de algehele gezondheid of het lichaamsgewicht van dieren na 2 weken behandeling. In tegenstelling tot het ontbreken van een duidelijk effect in wild-type darm, remt deze chemische behandeling de opregulatie van de TEAD-doelgenen, CTGF en ANKRD1, in Lats1/2 KO darm effectief.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HEK293T cells, Lats1/2 conditional MEFs, MDA-MB-231 cells, Huh7 cells

  • Concentraties

    0.1 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1 μM, 1.2 μM, 2.5 μM, 3 μM, 5 μM, 10 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    HEK293T cells, Lats1/2 conditional MEFs and MDA-MB-231 cells are cultured in DMEM supplemented with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. Transfection in HEK293T cells is performed using Lipofectamine 2000. For luciferase reporter assays, HEK293T cells are transfected with the luciferase reporter constructs TBS-Luc, Super TOP-FLASH (STF), Gli-BS-Luc, BRE-Luc, and NF-kB-Luc, as well as the expression vectors of pGIPZ-YAP5SA, pGIPZ-YAP6SA, pGIPZ-TAZ4SA, pLV-b-Catenin-DN90, pCIG-Wnt3a, pCMV-LRP5C, pCIG-BMP4, pCIG-Gli1, pGIPZ-IKBKE and pCMV-Renilla lucifease. Luciferase activities are conducted 24 hours after transfection using the dual-lucif-erase reporter kit in the cells treated with or without Wnt3A, LiCl or this compound.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    wild-type mice, mice carrying Lats1/2 or APC conditional alleles

  • Doseringen

    75mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32259481/

Sellecks MGH-CP1 Is geciteerd door 4 Publicaties

Retinoic acid-induced protein 14 links mechanical forces to Hippo signaling [ EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061] PubMed: 39160347
TEAD4 is a master regulator of high-risk nasopharyngeal carcinoma [ Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960] PubMed: 36608137
Transcriptional and epigenomic profiling identifies YAP signaling as a key regulator of intestinal epithelium maturation [ Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460] PubMed: 37436997
Targeting the Hippo/YAP/TAZ signalling pathway: Novel opportunities for therapeutic interventions into skin cancers [ Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499] PubMed: 35913427

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.