uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

CCG-222740 Rho remmer

Name: CCG-222740
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6673
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S6673

CCG-222740 is een Rho/MRTF pathway-remmer. Deze verbinding vermindert de activering van stellaatcellen in vitro en in vivo, door de expressieniveaus van alpha smooth muscle actin(α-SMA) te verlagen.

CCG-222740 Rho remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 444.86

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S667301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]89 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.98%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.98

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overige Rho Inhibitoren	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	444.86	Formule	C₂₃H₁₉ClF₂N₂O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1922098-69-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1C(CN(CC1(F)F)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=CO3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL (200.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (5.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (5.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Rho α-SMA
In vitro	CCG-222740 verhoogt de eiwitniveaus van p27 en verlaagt cyclin D1. Deze behandeling met de verbinding verminderde de cellevensvatbaarheid van CAF's, met een IC50 van ~10 μM, zoals gemeten met de MTT-assay. Bij alvleesklierkanker zijn CAF's een van de belangrijkste producenten van matrixproteïnen, waaronder verschillende collageenisoformen. De Rho/MRTF pathway-remmer verlaagt de niveaus van collagens I, 2a en IV, evenals α-SMA in de CAF's In kankercellen. Deze chemische behandeling leidt tot de uitsluiting van MRTF uit de kern. .
In vivo	CCG-222740 verlaagt significant de α-SMA-niveaus in de alvleesklier van caeruleïne-gestimuleerde KC-muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31068602-the-rhomrtf-pathway-inhibitor-ccg-222740-reduces-stellate-cell-activation-and-modulates-immune-cell-populations-in-kras-g12d-pdx1-cre-kc-mice/?from_single_result=The+Rho%2FMRTF+pathway+inhibitor+CCG-222740+reduces+stellate+cell+activation+and+modulates+immune+cell+populations+in+KrasG12D%3B+Pdx1-Cre+%28KC%29+mice

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):