uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Bentamapimod (AS602801) JNK remmer

Name: Bentamapimod (AS602801)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8867
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S8867

Bentamapimod (AS602801) is een nieuwe, oraal actieve JNK-remmer, met IC50-waarden van respectievelijk 80 nM, 90 nM en 230 nM voor JNK1, JNK2 en JNK3.

Bentamapimod (AS602801) JNK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 457.55

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S886701 DMSO]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.8%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.8

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overige JNK Inhibitoren	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I DTP3 BI-78D3

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	457.55	Formule	C₂₅H₂₃N₅O₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	848344-36-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CC=C(C=C2)COC3=NC=CC(=N3)C(C#N)C4=NC5=CC=CC=C5S4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 24 mg/mL (52.45 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.4mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.1mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	JNK1 (Cell-free assay) 80 nM JNK2 (Cell-free assay) 90 nM JNK3 (Cell-free assay) 230 nM
In vitro	AS602801 (Bentamapimod) vertoont in vitro cytotoxiciteit tegen zowel serum-gekweekte niet-stamkankercellen als kanker stamcellen afgeleid van menselijke alvleesklierkanker, niet-kleincellige longkanker, eierstokkanker en glioblastoom bij concentraties die de levensvatbaarheid van normale menselijke fibroblasten niet verminderen. Het remt ook de zelfvernieuwing en tumor-initiërende capaciteit van kanker stamcellen die de behandeling met deze verbinding overleven.
In vivo	Systemische toediening van Bentamapimod (AS602801) in een dosis en schema die de gezondheid van de tumor-dragende muizen niet nadelig beïnvloedde, verminderde kanker stamcellen in gevestigde xenograft tumoren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29267206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027242/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	Noch-1 / p-JNK / active caspase-3		27655677
Growth inhibition assay	Cell viability		27655677

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):