Home Cell Cycle CDK4/6 remmer Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib )

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib ) CDK4/6 remmer

Cat.Nr.E6639

Ulecaciclib is een oraal actieve cycline-afhankelijke kinase (CDK)-remmer met Ki-waarden van 0,62 M voor CDK2/Cyclin A, 0,2 nM voor CDK4/Cyclin D1, 3 nM voor CDK6/Cyclin D3, en 0,63 M voor CDK7/Cyclin H. Deze verbinding vertoont bloed-hersenbarrièrepenetratie en gunstige farmacokinetische eigenschappen.
Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib ) CDK4/6 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 496.65

Ga naar

Kwaliteitscontrole

  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • SDS
  • Datasheet

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 496.65 Formule

C25H33FN8S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 2075750-05-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vivo
Ulecaciclib (verbinding 2) (2 mg/kg voor i.v.; 10 mg/kg voor p.o.) vertoont een significant vermogen om de bloed-hersenbarrière bij muizen te passeren, met hersen-/plasmaratio's van >1,2 (i.v.) of >0,7 (p.o.), respectievelijk. Ulecaciclib (200 mg/kg; p.o.; dagelijks; 21 d) toont in vivo anti-tumorwerkzaamheid bij muizen. Ulecaciclib (25 mg/kg; p.o.; dagelijks; 10 d) toont significante anti-tumorwerkzaamheid bij lagere doses in combinatie met TMZ (5 mg/kg; p.o.; 5 d/week; 2 weken) bij muizen. Ulecaciclib (verbinding A) (50 mg/kg; p.o.) vertoont een orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 21,8% en een goed farmacokinetisch profiel met een Tmax van 6,67 uur en een halfwaardetijd van 8,34 uur, terwijl Cmax =643 ng/mL, AUC(0-24) =9543 ngh/mL bij mannelijke cynomolgusapen. Farmacokinetiek van Ulecaciclib bij cynomolgusapen.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.