Technische gegevens
| Formule | C25H33FN8S |
|||
| Molecuulgewicht | 496.65 | CAS-nr. | 2075750-05-7 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | |||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Ulecaciclib is een oraal actieve cycline-afhankelijke kinase (CDK)-remmer met Ki-waarden van 0,62 M voor CDK2/Cyclin A, 0,2 nM voor CDK4/Cyclin D1, 3 nM voor CDK6/Cyclin D3, en 0,63 M voor CDK7/Cyclin H. Deze verbinding vertoont bloed-hersenbarrièrepenetratie en gunstige farmacokinetische eigenschappen. |
|---|---|
| In Vivo | Ulecaciclib (verbinding 2) (2 mg/kg voor i.v.; 10 mg/kg voor p.o.) vertoont een significant vermogen om de bloed-hersenbarrière bij muizen te passeren, met hersen-/plasmaratio's van >1,2 (i.v.) of >0,7 (p.o.), respectievelijk. Ulecaciclib (200 mg/kg; p.o.; dagelijks; 21 d) toont in vivo anti-tumorwerkzaamheid bij muizen. Ulecaciclib (25 mg/kg; p.o.; dagelijks; 10 d) toont significante anti-tumorwerkzaamheid bij lagere doses in combinatie met TMZ (5 mg/kg; p.o.; 5 d/week; 2 weken) bij muizen. Ulecaciclib (verbinding A) (50 mg/kg; p.o.) vertoont een orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 21,8% en een goed farmacokinetisch profiel met een Tmax van 6,67 uur en een halfwaardetijd van 8,34 uur, terwijl Cmax =643 ng/mL, AUC(0-24) =9543 ngh/mL bij mannelijke cynomolgusapen. Farmacokinetiek van Ulecaciclib bij cynomolgusapen. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.