| S8065 |
Nutlin-3b
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Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) es un antagonista o inhibidor de p53/MDM2 con un valor de IC50 de 13,6 μM, 150 veces menos potente que el enantiómero (+) de este compuesto en comparación con el enantiómero (-) opuesto Nutlin-3a.
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Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157
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Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
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| S8403 |
MX69
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MX69 es un inhibidor de MDM2/XIAP que se une a la proteína MDM2 RING con valores de Kd de unión de 2,34 μM. Se utiliza para el tratamiento del cáncer.
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Cell Death Dis, 2024, 15(9):662
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Cells, 2021, 10(4)742
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| S7489 |
YH239-EE
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YH239-EE, el éster etílico de YH239, es un potente antagonista de p53-MDM2 y un inductor de Apoptosis.
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Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
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| S8546 |
Alrizomadlin
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Alrizomadlin(APG-115, AA-115) es un inhibidor altamente potente y eficaz de MDM2 y se une a MDM2 con un IC50 de 3,8 nM. Exhibe potentes actividades antiproliferativas y apoptogénicas y también reduce significativamente la carga tumoral y prolonga la supervivencia en modelos de xenoinjertos de leucemia mieloide aguda (AML).
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| E0051 |
SJ-172550
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SJ 172550 es el primer inhibidor de MDMX que se une reversiblemente a MDMX y mata eficazmente las células de retinoblastoma en las que la expresión de MDMX está amplificada.
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| S0167 |
RO8994
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RO8994 es un potente y selectivo inhibidor de molécula pequeña de MDM2 con valores de IC50 de 5 nM en ensayos de unión HTRF y 20 nM en ensayos de proliferación MTT, respectivamente.
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| E1537 |
MMRi62
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MMRi62 es un inductor de ferroptosis, dirigido a MDM2-MDM4 con un valor de Kd de 1,39 μM. Exhibe una actividad pro-apoptótica independiente de P53 contra las células de adenocarcinoma ductal pancreático (PDAC) e induce la autofagia.
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| S8703 |
Milademetan (DS-3032)
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Milademetan (RAIN-32, DS-3032) es un inhibidor oral selectivo del complejo MDM2-p53 que reactiva p53 para inducir la apoptosis de células cancerosas y exhibe un efecto antitumoral.
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| S7426 |
AMG 232 ( KRT-232 )
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AMG 232 (Navtemadlin) es un inhibidor potencial y selectivo de la interacción MDM2–p53, con una IC50 de 0,6 nM y se une a MDM2 con una Kd de 0,045 nM. También demostró actividad antitumoral in vivo en una variedad de tipos de tumores con diferentes antecedentes genéticos.
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| S6900 |
MD-224
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MD-224 es un degradador altamente potente y eficaz de la proteína humana murine double minute 2 (MDM2), el principal inhibidor celular del supresor tumoral p53. Inhibe fuertemente el crecimiento celular en líneas celulares de leucemia con p53 de tipo salvaje e induce una regresión tumoral completa y duradera en el modelo de xenoinjerto tumoral RS4;11.
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| S0901 |
SP141
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SP141 es una nueva clase de inhibidor de MDM2 que promueve la auto-ubiquitinación y degradación de MDM2, y reduce los niveles de MDM2 en líneas celulares de cáncer de páncreas, así como su proliferación y capacidad para formar tumores en ratones desnudos. Este compuesto inhibe el crecimiento de células de cáncer de páncreas humano con valores de IC50 inferiores a 0,5 μM (0,38–0,50 μM) de manera independiente de p53.
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| S2341 |
(-)-Parthenolide
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(-)-Parthenolide, un inhibidor de la vía del Nuclear Factor-κB, agota específicamente la proteína HDAC1 sin afectar a otras HDAC de clase I/II; También promueve la ubiquitinación de MDM2 y activa las funciones celulares de p53.
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4
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Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
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