Axl
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324) is een remmer van Axl met een IC50 van 14 nM, wat een >100-voudige selectiviteit voor Axl boven Abl aantoont. Deze verbinding is ook meer dan 50- tot 100-voudig selectief voor Axl versus Mer en Tyro3, en vertoont een 100-voudig grotere selectiviteit in vergelijking met InsR, EGFR, HER2 en PDGFRβ. |
|
|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM. |
|
|
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Cabozantinib (XL184) is een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM en remt ook c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Het induceert PUMA-afhankelijke apoptose in darmkankercellen via de AKT/GSK-3 /NF-κB-signaalroute. |
|
|
| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) is een kleinmoleculige FLT3/AXL-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,29 nM en 0,73 nM voor FLT3 en AXL. Het remt FLT3 bij een IC50-waarde die ongeveer 800 keer potenter was dan de concentratie die nodig was om c-KIT te remmen (230 nM). |
|
|
| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903) is een potente en selectieve AXL-remmer met een IC50 van 27 nM, en is zeer effectief in het induceren van apoptose. |
|
|
| S7638 | LDC1267 | LDC1267 is een zeer selectieve TAM kinase-remmer met een IC50 van <5 nM, 8 nM en 29 nM voor respectievelijk Mer, Tyro3 en Axl. Deze verbinding vertoont een lagere activiteit tegen Met, Aurora B, Lck, Src en CDK8. |
|
|
| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl is een potente en oraal biologisch beschikbare dubbele MER/FLT3-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,74 nM en 0,8 nM, ongeveer 20-voudige selectiviteit ten opzichte van Axl en Tyro3. |
|
|
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) is een oraal beschikbare, potente en selectieve TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) inhibitor met lage nanomolaire biochemische activiteit en een trage (T1/2 >120 min) inhibitor-off-rate in respectievelijk peptidefosforyleringstesten en in vitro kinasebindingstesten. |
|
|
| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) is een potente, selectieve en oraal actieve nieuwe remmer van Anexelekto(Axl)/MER tyrosinekinase met IC50 van respectievelijk 0,7 nM en 1,0 nM voor AXL en MER. Deze verbinding onderdrukt de opkomst en het in stand houden van tolerante cellen voor de initiële EGFR-TKI's, osimertinib of dacomitinib, in AXL-overexpresserende EGFR-gemuteerde NSCLC-cellen. Het remt ook de groei en doodt FMS-like tyrosinekinase 3-interne tandem duplicatie mutante acute myeloïde leukemiecellen. |
|
|
| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079, een nieuwe selectieve Axl-remmer met een IC50 van 58 nM in vitro, remt tumorgroei op een dosisafhankelijke manier en is een potentieel therapeutisch doelwit voor het overwinnen van EGFR-remmerresistentie. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.