Home Protein Tyrosine Kinase Axl remmer SGI-7079

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SGI-7079 Axl remmer

Cat.Nr.S7847

SGI-7079, een nieuwe selectieve Axl-remmer met een IC50 van 58 nM in vitro, remt tumorgroei op een dosisafhankelijke manier en is een potentieel therapeutisch doelwit voor het overwinnen van EGFR-remmerresistentie.
SGI-7079 Axl remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 455.53

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S784701 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.68%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.68

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 455.53 Formule

C26H26FN7

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1239875-86-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CNC2=NC(=NC(=C12)C3=CC=CC(=C3)CC#N)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL (199.76 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Met
Mer
YES
RET
FLT3
Axl
(Cell-free assay)
58 nM
In vitro
SGI-7079 vertoont een Ki = 5,7 nM voor AXL en remt Gas6-ligand-geïnduceerde tyrosinefosforylering van humaan AXL uitgedrukt in HEK293T-cellen (EC50 = 100 nM). Het remt TAM-familieleden MER en Tyro3 op een vergelijkbare manier als AXL, en toont krachtige, lage nM-remming van Syk, Flt1, Flt3, Jak2, TrkA, TrkB, PDGFRβ en Ret-kinasen. Mesenchymale cellen uiten verhoogde niveaus van de receptor tyrosinekinase Axl en vertonen een trend naar grotere gevoeligheid voor deze verbinding.
In vivo
SGI-7079 remt tumorgroei op een dosisafhankelijke manier, en bij de maximale dosis remt deze verbinding de tumorgroei met 67%, vergeleken met de controle. de combinatie van deze chemische stof met erlotinib keert erlotinibresistentie om in mesenchymale lijnen die Axl tot expressie brengen en in een xenograftmodel van mesenchymale NSCLC.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.