As the known endothelial cells specific RTKs along with the vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor, Tie-2 belongs to the Tie family of endothelial-specific receptor tyrosine kinases which plays a key role in cell proliferation, migration and survival during angiogensis. Tie-2 is predominantly expressed on vascular endothelial cells and binds all the known angiopoietin (ANGPT) ligands is a receptor for the angiopoietin (ANG) family: ANG-1, ANG-2, and ANG-3. The Tie-2 receptor and the angiopoietins as important regulators of tumor-induced angiogenesis and, therefore, cancer growth and metastasis. Activated Tie-2 activates several other effectors including endothelial nitric oxide synthase (eNOS), SH2 domain-containing phosphatase (SHP2), growth factor receptor-bound protein 2 (GRB2), the p85 subunit of PI3K.
Tie-2 remmers/agonisten (Tie-2 Inhibitors/agonists)
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1577 | Tie2 kinase inhibitor 1 | Tie2 kinase inhibitor 1 is een geoptimaliseerde verbinding van SB-203580, selectief voor Tie2 met een IC50 van 0,25 μM, 200 keer krachtiger dan p38. |
|
|
| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265 is een krachtige, multi-target en ATP-competitieve remmer van c-Met en VEGFR1/2/3 met IC50 van respectievelijk 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM; remt ook Ron en Tie2. Fase 1/2. |
|
|
| S7799 | Pexmetinib | Pexmetinib is een krachtige, oraal biologisch beschikbare, dubbele p38 MAPK/Tie-2-remmer met een IC50 van 4 nM/18 nM in een HEK-293 cellijn. Fase 1. |
|
|
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) is een krachtige nanomolaire remmer met één cijfer van TRK, Met (c-Met), TIE2, en VEGFR2 kinases met IC50-waarden van respectievelijk 0,9 nM, 4,6 nM, en 0,8 nM voor TRKA, B, en C. Deze verbinding remt Met (c-Met) en Met (c-Met) mutant met IC50-waarden in het bereik van 0,3-6 nM. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.