Home Metabolism Serine/threonin kinase

Serine/threonin kinase

Overige Metabolism Inhibitoren

Dehydrogenase Transferase DPP Aminopeptidase Procollagen C Proteinase P450 (e.g. CYP17) Phospholipase (e.g. PLA) Factor Xa PDE DHFR
Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S8358 WNK463 WNK463 is een pan-WNK-kinase remmer. Het remt krachtig de in vitro kinase-activiteit van alle vier WNK-familieleden (WNK1, WNK2, WNK3 en WNK4) met IC50 van 5nM, 1nM, 6nM en 9nM.
Nat Commun, 2025, 16(1):4945
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291
S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890) is een breedspectrum JNK-remmer voor JNK1, JNK2 en JNK3 met een IC50 van respectievelijk 40 nM, 40 nM en 90 nM in celvrije assays; 10-voudige hogere selectiviteit tegen MKK4, 25-voudige hogere selectiviteit tegen MKK3, MKK6, PKB en PKCα, en 100-voudige selectiviteit tegen ERK2, p38, Chk1, EGFR enz. Deze verbinding is ook een breedspectrumremmer van serine/threonine kinases waaronder Aurora kinase A, FLT3 en TRKA met een IC50 van 60 nM, 90 nM en 70 nM. Het remt autophagy en activeert apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
Verified customer review of SP600125
S8929 GCN2iB GCN2iB is een ATP-competitieve serine/threonine-proteïnekinase general control nonderepressible 2 (GCN2)-remmer met een IC50 van 2,4 nM.
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7270 SRPIN340 SRPIN340 is een selectieve SRPK-remmer met een Ki van 0,89 μM voor SRPK1, en vertoont geen significante remmende activiteit tegen meer dan 140 andere kinasen.
Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
Verified customer review of SRPIN340
S4956 Benzamidine HCl Benzamidine is een remmer van serine proteases met Ki-waarden van respectievelijk 35, 350 en 220 µM voor trypsine, plasmine en trombine.
Sci Rep, 2019, 9(1):382
Nature, 2015, 519(7542):247-50
Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
S8810 SPHINX31 SPHINX31 is een SRPK1-remmer met een IC50 van 5,9 nM en een hoge selectiviteit voor SRPK1 boven SRPK2 (50-voudig) en CLK1 (100-voudig).
Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
S8945 BAY-1816032 BAY-1816032 is een krachtige en oraal beschikbare remmer van budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) kinase met een IC50 van 6,1 nM voor het recombinante katalytische domein van menselijk BUB1. Deze verbinding heeft antitumoractiviteit.
Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7
S0431 ML281 ML281 is een krachtige en selectieve inhibitor van Serine/threonine kinase 33 (STK33) met een IC50 van 0,014 μM. Deze verbinding is selectief toxisch voor KRAS-afhankelijke kankercellijnen.
iScience, 2024, 27(3):109300
S8976 DCLK1-IN-1 DCLK1-IN-1 is een selectieve, in vivo-compatibele chemische probe van het doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domein dat bindt aan DCLK1 en DCLK2 met een IC50 van respectievelijk 9,5 nM en 31 nM. Deze verbinding remt DCLK1- en DCLK2-kinasen met een IC50 van respectievelijk 57,2 nM en 103 nM in een kinase-analyse.
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
S6710 SGC-GAK-1 SGC-GAK-1 is een krachtige, selectieve en celactieve remmer van cyclin G-associated kinase (GAK) met een Ki-waarde van 3,1 nM en >50-voudige selectiviteit ten opzichte van de dichtstbijzijnde kinase.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9