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PAR

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR
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S8067 Vorapaxar (MK-5348) Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) est un antagoniste du récepteur de la thrombine (PAR-1) puissant et oralement actif avec un Ki de 8,1 nM.
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371
Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S9915 FSLLRY-NH2 TFA FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) est un inhibiteur sélectif du récepteur 2 activé par la protéase (PAR2) avec une ic50 de 50 µM dans les cellules PAR2-KNRK.
Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426
S9744 AZ3451 L'AZ3451 est un puissant antagoniste du récepteur 2 activé par la protéase (PAR2) qui se lie à un site allostérique éloigné en dehors du faisceau hélicoïdal avec une IC50 de 23 nM.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E0102 I-191 I-191 est un puissant antagoniste de PAR2 qui inhibe plusieurs voies de signalisation et réponses fonctionnelles induites par PAR2. Ce composé inhibe également la phosphorylation de ERK1/2, l'activation de RhoA et l'inhibition de l'accumulation de cAMP stimulée par la forskoline, induite par des concentrations micromolaires du ligand biaisé GB88.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E4452 Trypsin Trypsin(Cocoonase) est une enzyme sérine protéase, et hydrolyse les protéines du côté carboxyle de la Lysine ou de l'Arginine. Elle active PAR2 et PAR4 et induit la fusion membranaire cellule-à-cellule lors d'une infection à PDCoV par l'interaction de la glycoprotéine S du PDCoV et de la pAPN. Elle favorise également la prolifération et la différenciation cellulaire et peut être utilisée dans la recherche sur la cicatrisation des plaies et l'inflammation neurogène.
E7046 TRAP-6 TRAP-6 (peptide agoniste PAR-1) est un hexapeptide synthétique (SFLLRN) qui agit comme un agoniste du PAR-1 (récepteur-1 activé par la protéase). Il active également le GPR15 sur les lymphocytes T, régulant les réponses immunitaires en supprimant la GvHD aiguë tout en maintenant l'activité GvT.
E4841 Vorapaxar sulfate Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) est un antagoniste sélectif et oralement actif du protease-activated receptor (PAR-1), avec une valeur Ki de 8,1 nM. Ce composé réduit l'agrégation plaquettaire induite par le peptide activateur du récepteur de la thrombine (TRAP) de manière dose-dépendante.
E7294 TFLLR-NH2 TFLLR-NH2 est un agoniste sélectif et puissant du récepteur 1 activé par la protéinase (PAR1) avec une CE50 de 1,9 μM. Il a un potentiel pour la recherche sur les métastases tumorales précoces et soutient la thérapie antiplaquettaire précoce pour supprimer la propagation du cancer colorectal et améliorer les taux de survie.
S0342 Atopaxar Atopaxar(E5555,ER-172594-00) est un antagoniste puissant, oralement actif, sélectif et réversible du récepteur de la thrombine activé par la protéase-1 (PAR-1).
E0341 IUN76750 IUN76750 est un inhibiteur de la voie de signalisation PAR-2.