| S8172 |
Ro 61-8048
|
Ro 61-8048 is een hoge-affiniteit kynurenine 3-hydroxylase (KMO) remmer met een IC50 en Ki van respectievelijk 37 nM en 4,8 nM.
|
-
J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167
-
Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x
-
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170
|
|
| S7483 |
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine)
|
DMOG (Dimethyloxalylglycine) is een antagonist van de α-ketoglutaraat-cofactor en remmer van HIF prolylhydroxylase, wat leidt tot stabilisatie en accumulatie van HIF-1α-eiwit in de kern. DMOG verbetert autophagy.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
|
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
|
|
| S1379 |
Isotretinoin (13-cis retinoic acid)
|
Isotretinoin (13-cis retinoic acid) werd ontwikkeld als chemotherapiemedicatie voor de behandeling van hersenkanker, alvleesklierkanker en meer.
|
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):363
-
PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
|
|
| S4130 |
Meldonium
|
Meldonium (MET-88, Quaterin) is een remmer van de biosynthese van L-carnitine door gamma-butyrobetaine (GBB) hydroxylase en als een competitieve remmer van renale carnitine reabsorptie.
|
-
Drug Resist Updat, 2025, 84:101313
-
bioRxiv, 2024, 2024.02.06.578742
-
EMBO J, 2022, 41(15):e110218
|
|
| S4586 |
4-Chloro-DL-phenylalanine
|
4-Chloro-DL-phenylalanine (Fenclonine, PCPA, CP-10188) is een selectieve en irreversibele inhibitor van tryptophan hydroxylase, een snelheidsbeperkend enzym in de biosynthese van serotonine (5-HYDROXYTRYPTAMINE). Deze verbinding werkt farmacologisch om de endogene niveaus van serotonine te verlagen.
|
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121
-
Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
-
J Anim Sci, 2022, skac065
|
|
| S5797 |
Metyrosine
|
Metyrosine (α-Methyltyrosine), een antihypertensief medicijn, is een tyrosine hydroxylase-remmer.
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
|
|
| S9568 |
Sapropterin (Tetrahydrobiopterin) Dihydrochloride
|
Sapropterin (Tetrahydrobiopterin) Dihydrochloride, een synthetische bereiding van het dihydrochloridezout van natuurlijk voorkomend tetrahydrobiopterine (BH4), is een phenylalanine hydroxylase activator.
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
|
|
| S2173 |
Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)
|
Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) is een oraal biologisch beschikbare tryptophan hydroxylase (TPH) remmer met potentiële antiserotonerge activiteit, momenteel in fase 3.
|
-
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
|
|
| S2695 |
Nepicastat (SYN-117) HCl
|
Nepicastat (SYN-117) HCl is een krachtige en selectieve remmer van zowel bovine als humane dopamine-β-hydroxylase met IC50 van 8,5 nM en 9 nM, met een verwaarloosbare affiniteit voor twaalf andere enzymen en dertien neurotransmitterreceptoren. Fase 2.
|
|
|
| S4926 |
(R)-Nepicastat HCl
|
(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), het R-enantiomeer van Nepicastat HCl, is een krachtige en selectieve inhibitor met IC50 van 25,1 nM en 18,3 nM voor respectievelijk rund- en menselijke dopamine-β-hydroxylase, met een verwaarloosbare affiniteit voor twaalf andere enzymen en dertien neurotransmitterreceptoren.
|
|
|