Angiotensin Receptor Inhibiteurs | Angiotensin Receptor Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1604 | Olmesartan Medoxomil | Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270) est un antagoniste sélectif du angiotensin II type 1 (AT(1)) receptor, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle. |
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| S3057 | Azilsartan Medoxomil | Azilsartan Medoxomil (TAK-491) est un puissant antagoniste du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1), inhibe le RAAS, avec une IC50 de 2,6 nM, et présente une sélectivité >10 000 fois supérieure à celle de l'AT2. |
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| S8695 | ML221 | ML221 est un puissant antagoniste fonctionnel du Apelin receptor (APJ) dans les essais cellulaires, avec une sélectivité >37 fois supérieure à celle du récepteur Angiotensin Receptor de type 1 (AT1) étroitement apparenté. Les valeurs d'IC50 de ML221 sont respectivement de 0,70 et 1,75 μM dans un essai cAMP et un essai β-Arrestin. |
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| S5581 | Olmesartan | Olmesartan (RNH-6270) est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine 2 avec une activité antihypertensive. |
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| E0039 | A-779 |
A-779 est un antagoniste puissant et sélectif pour l'Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) avec une IC50 de 0,3 nM dans un essai de liaison radioligand. Ce composé ne montre aucune affinité significative pour les récepteurs AT1 ou AT2 à une concentration de 1 μM. |
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| S4975 | Fimasartan | Le Fimasartan (Kanarb) est un antagoniste non peptidique des récepteurs de l'angiotensine II (ARA) avec une liaison non compétitive et insurmontable au récepteur AT1. Il est utilisé pour le traitement de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque. |
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| E4975 | Angiotensin II human TFA | Angiotensin II human TFA(DRVYIHPF TFA, Ang II TFA) est un vasoconstricteur et un peptide bioactif majeur du système rénine-angiotensine qui régule la tension artérielle en activant AT1R et AT2R, en stimulant l'activité sympathique, la production d'aldostérone et les actions rénales. Il favorise également la croissance des cellules vasculaires, la synthèse de collagène, la fibrose et induit l'apoptose et la formation de capillaires via une voie sensible au redox. | ||
| E1015 | Angiotensin II human | Angiotensin II human est un puissant vasoconstricteur qui induit l'angiogenèse en activant le récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1), ce qui augmente la production de facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF) de manière redox-sensible et favorise la formation de capillaires à partir de cellules endothéliales via la voie redox-sensible dépendante de LOX-1. | ||
| S0326 | Olodanrigan (EMA401) | Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) est un antagoniste très sélectif, oralement actif et restreint à la périphérie du récepteur de l'angiotensine II de type 2 (AT2R). Son action analgésique semble impliquer l'inhibition de l'activation augmentée de p38 et p42/p44 MAPK induite par AngII/AT2R et, par conséquent, l'inhibition de l'hyperexcitabilité des neurones DRG et de la croissance des neurones DRG. | ||
| E4616 | Buloxibutid | Buloxibutid (AT2 Agonist C21) est un agoniste sélectif du récepteur de l'angiotensine II de type 2 (AT2R) avec une valeur Ki de 0,4 nM pour le récepteur AT2 et un Ki >10 µM pour le récepteur AT1. Son traitement réduit significativement le remodelage vasculaire, améliore l'hémodynamique et diminue le dépôt de collagène pulmonaire dans le modèle d'hypertension pulmonaire Sugen-Hypoxie. | ||
| S5980 | Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) | Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), un métabolite actif de l'acide carboxylique du Losartan, est un antagoniste non peptidique du Angiotensin II (AT1) receptor. Ce composé inhibe la liaison spécifique de la [125I]-angiotensine II aux VSMC avec une IC50 de 1,1 nM. | ||
| E1060 | AVE 0991 | AVE 0991 est un agoniste sélectif non peptidique puissant et actif par voie orale du récepteur Mas (MasR), fonctionnant comme un mimétique stable de l'angiotensine-(1–7) [Ang-(1–7)]. Il présente une liaison de haute affinité au MasR endothélial avec une IC50 de 21 nmol/L dans les membranes de cellules endothéliales aortiques bovines et provoque des effets endothéliaux similaires à ceux de l'Ang-(1–7), y compris une libération robuste d'oxyde nitrique (NO) avec une production minimale de superoxyde (O2−). | ||
| E4951 | Eprosartan | Eprosartan (Teveten, SK-108566) est un antagoniste sélectif, compétitif, non peptidique et oralement actif du récepteur de l'angiotensine II. Ce composé se lie aux récepteurs de l'angiotensine II avec des valeurs IC50 de 9,2 nM et 3,9 nM dans les membranes corticosurrénales de rat et humaines, respectivement. | ||
| S7678 | Sacubitril/valsartan (LCZ696) | Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), composé de valsartan et de sacubitril dans un rapport molaire de 1:1, est un inhibiteur du récepteur de l'angiotensine et de la néprilysine (ARNi) biodisponible par voie orale, à double action, pour l'hypertension et l'insuffisance cardiaque. Phase 3. |
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| S6665 | Sparsentan (PS-433540, RE-021) | Le Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) est un double antagoniste du récepteur de l'endothéline de type A (ETA) et du récepteur de l'angiotensine II de type 1. |
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