uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

STF-31 GLUT remmer

Cat.Nr.S7931

STF-31 is een selectieve glucosetransporter GLUT1-remmer.
STF-31 GLUT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 423.53

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.83%
99.83

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
A2780 cells Function assay 48 h Inhibition of NAMPT in human A2780 cells assessed as reduction in NAD level after 48 hrs by LC-MS/MS analysis, IC50=0.024 μM
RCC4 cells Cytotoxicity assay 4 days Cytotoxicity against human RCC4 cells after 4 days by XTT assay, IC50=0.16 μM
HT1080 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.213 μM
PC3 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human PC3 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.217 μM
HCT116 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.271 μM
MIAPaCa2 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.855 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 423.53 Formule

C23H25N3O3S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 724741-75-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=CN=CC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (200.69 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
GLUT1
In vitro
STF-31 doodt selectief RCC's door zich specifiek te richten op glucoseopname via GLUT1. Deze verbinding remt significant de lactaatproductie en extracellulaire verzuring in VHL-deficiënte cellen met ongeveer 60%, en vermindert glycolyse door glucosetransport te verminderen. In NAPRT1-expresserende cellen vertoont het cytotoxiciteit door de enzymatische activiteit van NAMPT te remmen. Het is toxisch voor hPSC's en efficiënt voor de selectieve eliminatie van hPSC's uit gemengde culturen.
In vivo
Bij muizen met VHL-deficiënte RCC-xenografts vertraagt een beter oplosbaar analoog van STF-31 (11,6 mg/kg, i.p.) de tumorgroei aanzienlijk.
Referenties

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1 TFCP2 / ASIC2a
S7931-WB2
30967777
Immunofluorescence ASIC2a / TFCP2
S7931-IF1
28725010

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.