uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S7311
| Gerelateerde doelwitten | Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Overige Caspase Inhibitoren | Emricasan (IDN-6556) Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| JEG3 cells | Function assay | 50 μM | abrogation of caspase-8 cleavage from its 55 kDa proform to its 18 kDa active fragment | 28151467 | ||
| MV4-11 cells | Cell viability assay | 25 μM | 1 hour | protection cells from caspase-dependent cell death | 27956387 | |
| SH-SY5Y | Cytotoxicity assay | 5 μM | 48 h | Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin | 27007526 | |
| MEFs | Function assay | 20 μM | exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles | 25482068 | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 513.49 | Formule | C26H25F2N3O6
|
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1135695-98-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone | Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(194.74 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Caspase-1
25 nM-400 nM
Caspase-3
25 nM-400 nM
Caspase-8
25 nM-400 nM
Caspase-9
25 nM-400 nM
|
|---|---|
| In vitro |
Q-VD-OPh (5-100 μM) remt krachtig Actinomycine D-geïnduceerde DNA-laddering en daaropvolgende Apoptosis met minimale toxiciteit in WEHI 231-cellen. Q-VD-OPh voorkomt Caspase-gemedieerde splitsing van PARP en activering van de belangrijkste initiator- en effectorcaspases. Q-VD-OPh beschermt hartmyocyten in vitro tegen virusgeïnduceerde Apoptosis.
|
| In vivo |
Q-VD-OPh remt Caspase-1-activiteit, IL-18-eiwitexpressie en neutrofieleninfiltratie tijdens ischemische ARF bij muizen. In vivo biedt Caspase-remming door Q-VD-OPh bescherming tegen virusgeïnduceerde myocardiale schade, met een significante vermindering van Caspase-3-activiteit. Bij TgCRND8-muizen remt Q-VD-OPh Caspase-7-activering en beperkt het de pathologische veranderingen geassocieerd met tau, inclusief Caspase-splitsing.
|
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B |
|
24682219 |
| Immunofluorescence | LC3B |
|
24682219 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.