uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Nutlin-3b MDM2/MDMX antagonist

Name: Nutlin-3b
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8065
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S8065

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) is een p53/MDM2 antagonist of remmer met een IC50 waarde van 13,6 μM, een 150-voudig minder krachtig (+)-enantiomeer van deze verbinding in vergelijking met het tegenovergestelde (-)-enantiomeer Nutlin-3a.

Nutlin-3b MDM2/MDMX antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 581.49

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S806501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.88

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige MDM2/MDMX Inhibitoren	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) MX69

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	581.49	Formule	C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	675576-97-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	(+)-Nutlin-3			Smiles	CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MDM2 13.6 μM
In vitro	Nutlin-3b is nuttig als negatieve controle voor niet-MDM2-gerelateerde cellulaire activiteiten. Nutlin-3a induceert de expressie van MDM2 en p21 (maar niet p53) alleen in cellen met wild-type p53. Deze verbinding heeft geen effect, ongeacht de p53-status van de cellen. Alleen het actieve enantiomeer Nutlin-3a vertoont een potente antiproliferatieve activiteit en een duidelijke scheiding van potentie tussen cellen met wild-type p53 en cellen met mutant p53. De potentie van deze chemische stof is veel lager in de wild-type p53-cellen en bijna identiek aan de potentie van Nutlin-3a tegen de mutant p53-cellen. Na 48 uur blootstelling aan Nutlin-3a werd 45% van de celpopulatie TUNEL-positief, maar cellen behandeld met deze verbinding zijn niet te onderscheiden van de onbehandelde controles.
Kinase Assay	Biacore-studie
Kinase Assay	Competitieve assay wordt uitgevoerd op een Biacore S51. Een Series S Sensorchip CM5 wordt gebruikt voor de immobilisatie van een PentaHis-antilichaam voor de binding van het His-tagged p53. Het niveau van binding is ~200 responsunits (1 responsunit komt overeen met 1 pg eiwit per mm ²). De concentratie MDM2-eiwit wordt constant gehouden op 300 nM. Nutlin-3 wordt opgelost in DMSO bij 10 mM en verder verdund om een concentratieserie van deze verbinding te maken in elk MDM2-testmonster. De assay wordt uitgevoerd bij 25°C in lopende buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53-binding in aanwezigheid van deze chemische stof wordt berekend als een percentage van de binding in afwezigheid ervan en de IC50 wordt berekend
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14704432/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):