uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MPI-0479605 MPS1 remmer

Name: MPI-0479605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7488
Rating: 5 (9 reviews)

Cat.Nr.S7488

MPI-0479605 is een ATP-competitieve en selectieve remmer van mitotische kinase Mps1 met een IC50 van 1,8 nM, >40-voudige selectiviteit ten opzichte van andere kinases.

MPI-0479605 MPS1 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 407.51

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S748801 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.62%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.62

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overige MPS1 Inhibitoren	AZ 3146 BAY 1217389 Empesertib (BAY1161909) BOS172722 CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	407.51	Formule	C₂₂H₂₉N₇O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1246529-32-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)N2CCOCC2)NC3=NC4=C(C(=N3)NC5CCCCC5)NC=N4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL (152.14 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 55%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.000mg/ml (14.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.100mg/ml (7.61mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.100mg/ml (7.61mM)

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Mps1 1.8 nM
In vitro	MPI-0479605 verstoort de SAC en de bipolaire aanhechting van chromosomen aan de mitotische spoel, wat resulteert in chromosoomsegregatiedefecten en aneuploïdie. Deze verbinding resulteert in een significante afname van de cellevensvatbaarheid met een GI50 variërend van 30 tot 100 nM in een panel van tumorcellijnen. Bovendien veroorzaakt het ook celgroeiarrest en bevordert het uiteindelijk celdood door apoptose of mitotische catastrofe.
Kinase Assay	In Vitro Kinase Assays en Selectiviteitsscreening
Kinase Assay	Om de Mps1-activiteit te meten, wordt 25 ng recombinant, full-length enzym geïncubeerd in reactiebuffer (50 mM Tris-HCl pH 7.5, 10 mM MgCl₂, 0.01% Triton X-100 en 5 μM Myeline-basisch proteïne (MBP)) met voertuig (alleen DMSO) of remmers. Veertig μM ATP (2xKm) wordt toegevoegd met 1 μCi [γ-³³P]ATP en de reactie wordt 45 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd. Reacties worden beëindigd met 3% fosforzuur en overgebracht naar P81-filterplaten. Monsters worden gewassen in 1% fosforzuur en ³³P-radioactiviteit wordt gemeten op een TopCount-scintillatiemeter. In-house kinase-assays worden allemaal uitgevoerd bij 2xKm ATP-concentraties. Deze verbinding (500 nM) wordt ook gescreend tegen een groter kinasepanel.
In vivo	MPI-0479605 (30 mg/kg dagelijks of 150 mg/kg om de 4 dagen, i.p.) vertoont antitumoractiviteit in colonkanker-xenograftmodellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21980130/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):