uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

LB42708 FTase remmer

Name: LB42708
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7467
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S7467

LB42708 is een oraal actieve farnesyltransferase (FTase) remmer met een IC50 van 0,8, 1,2 en 2,0 nM ten opzichte van respectievelijk H-ras, N-ras en K-ras.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 555.46

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S746701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 100.0%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

100.0

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige FTase Inhibitoren	FTI 277 HCl Tipifarnib (IND 58359)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	555.46	Formule	C₃₀H₂₇BrN₄O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	226929-39-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1COCCN1C(=O)C2=CN(C=C2C3=CC=CC4=CC=CC=C43)CC5=CN=CN5CC6=CC=C(C=C6)Br

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (180.03 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FTase (H-ras) 0.8 nM FTase (N-ras) 1.2 nM FTase (K-Ras) 2.0 nM
In vitro	LB42708 remt krachtig de verwerking van het cellulaire gefarnesyleerde eiwit p21^ras geïnduceerd door LPS + IFN-γ in de muizen macrofaagcellijn RAW264.7 cellen. Deze verbinding remt NF-κB-activering en iNOS-promotoractiviteit door de remming van IKK-activiteit. Bovendien onderdrukt het de expressie van induceerbaar NO-synthase, cyclooxygenase-2, TNF-alpha en IL-1beta en de productie van NO en PGE(2) in immuun-geactiveerde macrofagen en osteoblasten. Deze chemische stof remt onomkeerbaar de groei en induceert apoptose in H-ras- en K-ras-getransformeerde ratten darmepitheelcellen. Het remt VEGF-geïnduceerde tumorangiogenese door Ras-afhankelijke MAPK- en PI3K/Akt-routes in tumor-geassocieerde endotheelcellen te blokkeren.
In vivo	LB42708 (12,5 mg/kg i.p.) remt de productie van NO, PGE2, TNF-α en IL-1β in LPS-geïnjecteerde muizen, en voorkomt ook de ontwikkeling van CIA. Deze verbinding (20 mg/kg/dag i.p.) remt ook tumorgroei en angiogenese in zowel Ras wild-type als gemuteerde tumoren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15240720/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16712893/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406854/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):