In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
LB42708 is een oraal actieve farnesyltransferase (FTase) remmer met een IC50 van 0,8, 1,2 en 2,0 nM ten opzichte van respectievelijk H-ras, N-ras en K-ras.
Doelen
FTase (H-ras)
FTase (N-ras)
FTase (K-Ras)
0.8 nM
1.2 nM
2.0 nM
In vitro
LB42708 remt krachtig de verwerking van het cellulaire gefarnesyleerde eiwit p21ras geïnduceerd door LPS + IFN-γ in de muizen macrofaagcellijn RAW264.7 cellen. Deze verbinding remt NF-κB-activering en iNOS-promotoractiviteit door de remming van IKK-activiteit. Bovendien onderdrukt het de expressie van induceerbaar NO-synthase, cyclooxygenase-2, TNF-alpha en IL-1beta en de productie van NO en PGE(2) in immuun-geactiveerde macrofagen en osteoblasten. Deze chemische stof remt onomkeerbaar de groei en induceert apoptose in H-ras- en K-ras-getransformeerde ratten darmepitheelcellen. Het remt VEGF-geïnduceerde tumorangiogenese door Ras-afhankelijke MAPK- en PI3K/Akt-routes in tumor-geassocieerde endotheelcellen te blokkeren.
In Vivo
LB42708 (12,5 mg/kg i.p.) remt de productie van NO, PGE2, TNF-α en IL-1β in LPS-geïnjecteerde muizen, en voorkomt ook de ontwikkeling van CIA. Deze verbinding (20 mg/kg/dag i.p.) remt ook tumorgroei en angiogenese in zowel Ras wild-type als gemuteerde tumoren.
RIE-1 cells stably transformed with either activated H-ras (RIE/H-ras) or K-ras4B (RIE/K-ras).
Concentraties
~25 μM
Incubatietijd
72 hours
Methode
Cell growth is measured by MTT. Briefly, cells were seeded at 2 × 103 cells per well in 96-well culture plates in triplicate. After the addition of various concentrations of this compound, cells are incubated for 72 h. At the end of culture, the plates are washed twice with PBS, and cells are incubated with 200 μl of RPMI 1640 containing 10% FCS and 0.25 mg/ml of MTT at 37 °C for 3 h. The absorbance of each well is measured with Titer-Tech 96-well multiscanner at 570 nm. The viable cell number is proportional to the absorbance.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
