Name: Halofuginone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8144
Rating: 5 (12 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S814401 DMSO]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.81%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.81

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
HuH7	Antiplasmodial assay		1 hr		Antiplasmodial activity against liver stage Plasmodium berghei infected in human HuH7 cells co-expressing GFP-Luccon treated for 1 hr prior to infection followed by 24 hrs after compound washout measured after 48 hrs post-infection by Alamar Blue assay, IC50=0.017μM.	23701465
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	414.68	Formule	C₁₆H₁₇BrClN₃O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	55837-20-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	RU-19110			Smiles	C1CC(C(NC1)CC(=O)CN2C=NC3=CC(=C(C=C3C2=O)Cl)Br)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 8 mg/mL (19.29 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Smad3 prolyl-tRNA synthetase (Cell-free assay) 18.3nM(Ki)
In vitro	Bij zoogdieren reguleert halofuginone bij 10 ng/ml Smad3 neerwaarts, blokkeert het TGF-β signalering en voorkomt het zowel de differentiatie van fibroblasten naar myofibroblasten als de overgang van epitheelcellen naar mesenchymale cellen.
Kinase Assay	Analyse van ProRS-activiteit
Kinase Assay	Het prolyl-tRNA synthetase domein van menselijk EPRS (ProRS) wordt tot expressie gebracht in E.coli met een 6-His-tag en gezuiverd. Enzymatische activiteit wordt gemeten met behulp van de incorporatie van 3H Pro in de tRNA-fractie, met uitzondering van het feit dat de geladen tRNA-fractie wordt geïsoleerd door snelle batchgewijze binding aan Mono Q sepharose en gekwantificeerd door vloeistofscintillatietelling. Voor alle kinetische analyses is de concentratie van actief enzym in de reactie 40 nM. Vergelijkbare remming door HF wordt waargenomen met behulp van het humane ProRS-domein gezuiverd uit bacteriën en full-length EPRS gezuiverd uit rattenlever.
In vivo	Halofuginone verlengt duidelijk de overlevingstijden van de met parasieten geïnfecteerde muizen. Orale behandeling met halofuginone in doses van 0,2 en 1 mg/kg heeft een duidelijk curatief effect voor de geïnfecteerde muizen. De subcutane toediening van 0,2 mg halofuginone per kg verlengt eveneens de overlevingstijden van de geïnfecteerde muizen, maar geen van de muizen wordt genezen. De muizen in de dosisgroepen van 5 mg/kg sterven vóór de voltooiing van de behandeling met het medicijn, hetzij oraal, hetzij subcutaan. Subcutane behandeling met halofuginone lijkt giftiger te zijn voor muizen dan orale behandeling.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22327401/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22393274/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24650700/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15728920/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		22393274
Western blot	PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 p15 / p21 / E-cadherin / MMP2 / MMP9 / MMP14 / CD44 c-IAP / Mcl-1 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 ATG7		26015407

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04172779	Not yet recruiting	Cirrhosis Liver	University of Texas Southwestern Medical Center\|National Cancer Institute (NCI)	July 2024	Phase 2
NCT05279001	Recruiting	Myelofibrosis	Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.Ltd	July 1 2024	Phase 1
NCT06316336	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	June 10 2024	Phase 1
NCT06156761	Not yet recruiting	Breast Cancer	Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences\|CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. Ltd.	November 28 2023	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Halofuginone DNA/RNA Synthesis remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 414.68