eIF

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S8994 Zotatifin (eFT226) Zotatifin (eFT226) is een zeer effectieve en sequentie-selectieve remmer van het RNA-helicase eIF4A. Het bevordert de binding van eIF4A aan specifieke mRNA-sequenties met herkenningsmotieven in de 5'-UTR's, met een IC50 van 2 nM, en verstoort de assemblage van het eIF4F-initiatiecomplex. Door de interactie tussen eIF4A en polypurine RNA-sequenties of structurele motieven te verbeteren, zet zotatifin eIF4A om in een sequentie-specifieke translatieonderdrukker, waardoor de translatie van bepaalde doelgenen wordt gereguleerd. Het vertoont ook antitumoractiviteit.
S0706 ISRIB ISRIB is een geïntegreerde stressrespons (ISR)-remmer die de effecten van eukaryote initiatiefactor 2α (eIF2α)-fosforylering krachtig omkeert.
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
S8275 Tomivosertib (eFT508) Tomivosertib (eFT-508) is een potente en selectieve MNK1/2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 2,4 nM en 1 nM. Het resulteert potentieel in verminderde tumorcelproliferatie en tumorgroei. Tomivosertib (eFT-508) remt de eIF4E-fosforylering en reguleert de PD-L1-eiwitovervloed dramatisch neerwaarts.
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
S7369 4EGI-1 4EGI-1 is een competitieve eIF4E/eIF4G interactieremmer door binding aan eIF4E met een KD van 25 μM. Deze verbinding remt specifiek de functie van mTOR door de activering van 4E-BP1 te blokkeren. Het induceert apoptose.
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
Verified customer review of 4EGI-1
S7370 4E1RCat 4E1RCat is een dubbele remmer van de eIF4E:eIF4G- en eIF4E:4E-BP1-interactie, en remt de binding van eIF4G aan eIF4E.
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
Verified customer review of 4E1RCat
S8181 SBI-0640756 SBI-0640756(SBI-756) is een first-in-class remmer die zich richt op eIF4G1 en het eIF4F-complex verstoort. Het kan ook de AKT- en NF-κB-signalering onderdrukken.
Neoplasia, 2024, 60:101109
Sci Rep, 2021, 11(1):21689
S6533 Briciclib Briciclib (ON-014185) is een in water oplosbaar derivaat van ON-013100, een klein molecuul dat zich bindt aan en eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF4E) remt.
S2923 Salubrinal Salubrinal is een selectieve remmer van eIF2α defosforylatie en remt ER stress-gemedieerde apoptose met EC50 van ~15 μM in een celvrije test.
Cell Discov, 2025, 11(1):80
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Verified customer review of Salubrinal
S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16 (imoxin, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) is een specifieke remmer van RNA-dependent proteïnekinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Deze verbinding voorkomt apoptose en IL-1-productie in een acuut excitotoxisch ratmodel met een neuro-inflammatoire component.
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
S7428 Rocaglamide Rocaglamide (Roc-A), geïsoleerd uit Aglaia-soorten, is een krachtige remmer van heat shock factor 1 (HSF1)-activering met een IC50 van ~50 nM voor HSF1. Deze verbinding remt de functie van de translatie-initiatiefactor eIF4A. Het remt ook de NF-κB-activiteit. Deze chemische stof vertoont anti-tumoractiviteit.
Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
Elife, 2023, 12e69521
Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937