uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Itanapraced (CHF 5074) Secretase modulator

Name: Itanapraced (CHF 5074)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7323
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S7323

Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) is een gamma-secretase modulator die Aβ42- en Aβ40-secretie vermindert. De IC50's van CHF5074 voor de remming van COX-1 en COX-2 liggen boven 100 μmol/L.

Itanapraced (CHF 5074) Secretase modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 325.16

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.86%

99.86

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige Secretase Inhibitoren	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 L-685,458

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	325.16	Formule	C₁₆H₁₁Cl₂FO₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	749269-83-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CSP-1103			Smiles	C1CC1(C2=CC(=C(C=C2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)F)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (199.9 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	gamma-secretase
In vitro	In menselijke neuroglioomcellen die de Zweedse gemuteerde APP tot overexpressie brengen [menselijke neuroglioomcellijn die APPswe (H4swe) tot expressie brengt], verlaagt CHF5074 preferentieel de Aβ42-secretie met een IC50 van 3,6 µmol/L. CHF5074 vertoont geen remmende activiteit op COX-1- en COX-2-enzymen bij gebruik in concentraties tot respectievelijk 100 µmol/L en 300 µmol/L.
In vivo	Bij ratten wordt CHF5074 oraal goed geabsorbeerd (50%) en wordt het langzaam uit plasma geëlimineerd (t1/2 ≈ 20 u). Bij Tg2576 transgene muizen vermindert chronische behandeling met CHF5074 de Aβ-last in de hersenen aanzienlijk zonder histologische tekenen van perifere Notch-gemedieerde toxiciteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239474/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01602393	Completed	Alzheimer''s Disease	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Chiesi USA Inc.	May 2012	Phase 2
NCT01421056	Completed	Alzheimer''s Disease	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Chiesi USA Inc.	July 2011	Phase 2
NCT01258452	Completed	Alzheimer''s Disease	CERESPIR	February 2011	Phase 1
NCT00954252	Completed	Alzheimer''s Disease	CERESPIR	October 2009	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):