uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

CCT128930 Akt remmer

Name: CCT128930
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2635
Rating: 5 (34 reviews)

Cat.Nr.S2635

CCT128930 is een potente, ATP-competitieve en selectieve remmer van Akt2 met IC50 van 6 nM in een celvrije assay, 28-voudig grotere selectiviteit voor Akt2 dan de nauw verwante PKA kinase. Deze verbinding induceert celcyclusarrest, DNA-schade en autophagy onafhankelijk van Akt-remming. Hoge doses van dit chemische middel veroorzaken cel apoptosis in HepG2-cellen.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 341.84

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S263501 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.18%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.18

Gerelateerde doelwitten	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overige Akt Inhibitoren	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) A-674563 HCl Akti-1/2

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
U87MG cells	Function assay	Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.66 nM
PC3M cells	Function assay	Inhibition of PKB in human PC3M cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.003 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	341.84	Formule	C₁₈H₂₀ClN₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	885499-61-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCC1(CC2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (73.13 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (5.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Akt2 (Cell-free assay) 6 nM p70 S6K (Cell-free assay) 120 nM PKA (Cell-free assay) 168 nM
In vitro	CCT128930 vertoont een duidelijke antiproliferatieve activiteit tegen PTEN-deficiënte menselijke tumorcellijnen, waaronder U87MG menselijke glioblastoomcellen, LNCaP menselijke prostaatcarcinoomcellen en PC3 menselijke prostaatcarcinoomcellen met een GI50 van respectievelijk 6,3 μM, 0,35 μM en 1,9 μM. Bovendien veroorzaakt deze verbinding een G1-arrest in PTEN-nul U87MG menselijke glioblastoomcellen en Akt pathway-blokkade.
Kinase Assay	Kinase assays
Kinase Assay	Profilering tegen 50 verschillende menselijke kinasen wordt uitgevoerd met 10 μM CCT128930 bij een ATP-concentratie equivalent aan de K_m voor elk enzym.
In vivo	CCT128930 bij 25 mg/kg i.p. toont een duidelijk antitumor effect in gevestigde PTEN-nul U87MG menselijke glioblastoom xenografts met een behandelde:controle (T/C) verhouding van 48% op dag 12. In HER2-positieve, PIK3CA-mutante BT474 menselijke borstkanker xenografts, produceert deze verbinding bij 40 mg/kg ook een diepgaand antitumor effect met volledige groeistop en een T/C verhouding van 29% op dag 22. Deze chemische stof, toegediend via i.v., bereikt een piekconcentratie van 6,4 μM in plasma en wordt geëlimineerd met een relatief korte halfwaardetijd, hoog distributievolume en snelle klaring, wat een oppervlakte onder de curve AUC_0-∞ van 4,6 μM·h oplevert. Toegediend via i.p. leidt het tot de piekplasmaconcentratie van 1,3 μM en de corresponderende AUC_0-∞ van 1,3 μM·h. Orale toediening van deze verbinding leidt tot de piekplasmaconcentratie van slechts 0,43 μM en een dienovereenkomstig lage AUC_0-∞ van 0,4 μM·h.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21191045/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):