Name: TW-37
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1121
Rating: 5 (47 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.78%

99.78

Gerelateerde doelwitten	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overige Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
human JAR cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human JAR cell growth in a cell viability assay, IC50=2.6 nM
human Ca9-22 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Ca9-22 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.82 nM
human CHL-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CHL-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=11.9 nM
human A549 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A549 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.09 nM
human RKO cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RKO cell growth in a cell viability assay, IC50=15.17 nM
human GCIY cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human GCIY cell growth in a cell viability assay, IC50=20.83 nM
human BHT-101 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human BHT-101 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.83 nM
human Hs-578-T cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Hs-578-T cell growth in a cell viability assay, IC50=23.59 nM
human SK-UT-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-UT-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.68 nM
human NB7 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB7 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.28 nM
human YKG-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human YKG-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.76 nM
human HuH-7 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HuH-7 cell growth in a cell viability assay, IC50=32.82 nM
human SAS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SAS cell growth in a cell viability assay, IC50=33.18 nM
human UACC-62 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human UACC-62 cell growth in a cell viability assay, IC50=34.35 nM
human AGS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human AGS cell growth in a cell viability assay, IC50=37.53 nM
human SK-MEL-30 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-30 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.97 nM
human A427 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A427 cell growth in a cell viability assay, IC50=44.69 nM
human DU-145 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=52.13 nM
human HCT-116 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCT-116 cell growth in a cell viability assay, IC50=52.66 nM
human A673 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A673 cell growth in a cell viability assay, IC50=53.85 nM
human SF126 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SF126 cell growth in a cell viability assay, IC50=57.07 nM
human SW872 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW872 cell growth in a cell viability assay, IC50=58.9 nM
human NCI-H1581 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1581 cell growth in a cell viability assay, IC50=67.64 nM
human SK-MEL-5 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-5 cell growth in a cell viability assay, IC50=69.25 nM
human CP50-MEL-B cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CP50-MEL-B cell growth in a cell viability assay, IC50=69.59 nM
human YH-13 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human YH-13 cell growth in a cell viability assay, IC50=70.59 nM
human LXF-289 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human LXF-289 cell growth in a cell viability assay, IC50=72.85 nM
human MC-IXC cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MC-IXC cell growth in a cell viability assay, IC50=75.33 nM
human NB14 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB14 cell growth in a cell viability assay, IC50=76.45 nM
human HEC-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HEC-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=81.37 nM
human U-87-MG cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human U-87-MG cell growth in a cell viability assay, IC50=82.24 nM
human HOS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HOS cell growth in a cell viability assay, IC50=84.71 nM
human HUTU-80 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HUTU-80 cell growth in a cell viability assay, IC50=87.01 nM
human A375 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A375 cell growth in a cell viability assay, IC50=88.83 nM
human A204 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A204 cell growth in a cell viability assay, IC50=97.84 nM
human GB-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human GB-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=98.69 nM
human MDA-MB-231 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-231 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.10807 μM
human SW982 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW982 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.1107 μM
human SW756 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW756 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11236 μM
human MG-63 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MG-63 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11248 μM
human Daoy cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Daoy cell growth in a cell viability assay, IC50=0.14073 μM
human MDA-MB-453 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-453 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15188 μM
human HT-144 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HT-144 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15201 μM
human LoVo cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human LoVo cell growth in a cell viability assay, IC50=0.16093 μM
human NY cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NY cell growth in a cell viability assay, IC50=0.17762 μM
human SW1783 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1783 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.21301 μM
human A2780 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A2780 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.21846 μM
human MDA-MB-361 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-361 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.2264 μM
human RPMI-2650 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RPMI-2650 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.23831 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	573.7	Formule	C₃₃H₃₅NO₆S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	877877-35-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)C1=CC=CC=C1CC2=CC(=C(C(=C2O)O)O)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4C(C)(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 115 mg/mL (200.45 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (52.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 0.26 μM(Ki) Bcl-2 (Cell-free assay) 0.29 μM(Ki) Bcl-xL (Cell-free assay) 1.11 μM(Ki)
In vitro	TW-37 richt zich op de BH3-bindingsgroef in Bcl-2 waaraan pro-apoptotische Bcl-2-eiwitten binden, en vertoont een hogere affiniteit en selectiviteit voor Bcl-2 en Mcl-1 dan voor Bcl-xL met Ki-waarden van respectievelijk 0,29 μM, 0,26 μM en 1,11 μM. In vitro vertoont deze verbinding een significant anti-proliferatief en pro-apoptotisch effect in een de novo chemoresistente WSU-DLCL2 lymfoomcellijn en primaire cellen verkregen van een lymfoompatiënt zonder effecten op normale perifere bloedlymfocyten. Het vertoont het remmende effect op zowel celgroei als celdood in endotheelcellen met een IC50 van ongeveer 1,8 μM zonder effect op de fibroblasten die aan hetzelfde concentratiebereik als de endotheelcellen werden blootgesteld. Bovendien vertoont deze chemische stof ook anti-proliferatie-effecten in MCF-7, LNCaP en SLK tumorcellijnen met hetzelfde of een lager concentratiebereik dan nodig is om de groei van endotheelcellen te remmen.
Kinase Assay	Fluorescentiepolarisatie-gebaseerde bindingsanalyse voor recombinant Bcl-2, Bcl-XL en Mcl-1-eiwit
Kinase Assay	Voor deze analyse worden het 21-residuen BH3-peptide QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR afgeleid van Bid gelabeld met FAM-Bid en recombinante eiwitten afgeleid van humaan Bcl-2, Bcl-X L en Mcl-1 gebruikt. Er wordt vastgesteld dat FAM-Bid een K_i heeft van 11 nM voor Bcl-2-eiwit, 25 nM voor Bcl-XL-eiwit en 5,7 nM voor Mcl-1-eiwit. De competitieve bindingsanalyse voor Bcl-XL is hetzelfde als die voor Bcl-2 met de volgende uitzonderingen: 30 nM Bcl-XL-eiwit en 2,5 nM FAM-Bid-peptide in de volgende analysebuffer [50 mM Tris-Bis (pH 7.4) en 0,01% runderserum-gamma-globuline].
In vivo	TW-37 vertoont een maximaal getolereerde dosis (MTD) van 40 mg/kg voor drie i.v. injecties bij severe gecombineerde immuundeficiënte (SCID) muizen wanneer alleen gegeven, en verbetert het tumorremmende effect van het CHOP-regime. Deze verbinding, i.v. toegediend, produceert het antiangiogene effect door de dichtheid van functionele menselijke microvaten te verminderen in het severe gecombineerde immuundeficiënte muismodel van menselijke angiogenese. De combinatie van deze chemische stof en MEK-remmers blokkeert synergistisch de groei van melanoomcellen bij muizen door een aanzienlijke vermindering van het tumorvolume en de tumormassa.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17404107/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951185/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17145881/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TW-37 Bcl-2 remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 573.7