Name: PluriSIn #1 (NSC 14613)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8076
Rating: 5 (3 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S807601 DMSO]43 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.19%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.19

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige SCD Inhibitoren	MK-8245 A939572 MF-438 CVT-11127 Aramchol CAY10566

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	213.24	Formule	C₁₂H₁₁N₃O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	91396-88-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)NNC(=O)C2=CC=NC=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 43 mg/mL (201.65 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.15mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.31mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SCD1
In vitro	PluriSIn #1 (NSC 14613) heeft een robuust, snel en selectief cytotoxisch effect op hPSC's, met apoptose als het centrale celdoodmechanisme dat het activeert. Deze verbinding leidt tot ER-stress in hPSC's, wat een afname van ~30% in eiwitsynthese veroorzaakt bij 20 μM. Het veroorzaakt ook een afname van ~65% in stearoyl-coA desaturase (SCD1) activiteit en voorkomt teratoomvorming uit ongedifferentieerde hPSC's. PluriSIns remt ook mPSC's en belemmert de embryonale ontwikkeling van muizen.
Kinase Assay	SCD1 activiteitstesten
Kinase Assay	Cellen worden gezaaid in 6-wells platen met een dichtheid van 50k tot 100k cellen per well. 24 uur later worden 20 μM PluriSIn #1 (NSC 14613) of 0,2% DMSO-controle toegevoegd aan de cellen. Na 12 uur incubatie bij 37 ℃, 5% CO₂, wordt het oude medium verwijderd, de cellen gewassen met PBS, en nieuw medium met 2,3 μM van 0,75 UCi [1-¹⁴C] Stearinezuur toegevoegd. De cellen worden gedurende maximaal 4 uur geïncubeerd bij 37 ℃, 5% CO₂. Na de incubatieperiode wordt het medium weggegooid en de cellen 3 keer gewassen met 2 mL PBS. 2 mL van het mengsel n-hexaan:isopropanol (3:2 v:v) wordt toegevoegd, en de cellen worden 30 min geïncubeerd bij 37 ℃, 5% CO₂. Vervolgens wordt 2 mL Folch-oplossing (chloroform:methanol, 2:1, v:v) toegevoegd. De vloeistof wordt overgebracht naar buizen voor fase-scheiding door toevoeging van 1 mL water. De onderste organische fase wordt verdampt en gebruikt voor lipideverzeeping en TLC-scheiding van het vrije [1-¹⁴C] Stearinezuur (substraat) en [1-¹⁴C] Oliezuur (gevormd product). Lipiden geëxtraheerd uit de cellen worden aangebracht op TLC-platen die eerder waren ondergedompeld in 10% NO₃ Ag en geactiveerd bij 120℃x60 min. Ongelabeld stearinezuur en oliezuur worden toegevoegd aan elk aanbrengpunt als dragers en als interne standaarden voor identificatie. De platen worden ontwikkeld met een oplosmiddelmengsel van Chloroform:MeOH:AcH:DDW (90:8:1:0,8). De vrije vetzuren worden gedetecteerd door U.V. na het besproeien van de TLC met een 2',7',dichlorofluoresceïne-oplossing. De vlekken die overeenkomen met stearinezuur en oliezuur worden afgeschraapt en de radioactiviteit geteld in een scintillatieteller. SCD1 desaturase-activiteit wordt berekend uit het percentage omzetting van substraat naar product en de omzetting naar pmol/min/10⁶ cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23318055/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PluriSIn #1 (NSC 14613) SCD remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 213.24